Эффективность амлодипина при стенокардии

Стенокардия — заболевание, которому чаще всего подвергаются люди преклонного возраста. Основные симптомы — болевые ощущения в области сердца, вызванные недостаточным кровоснабжением сердечной мышцы.

Современная медицина сделала существенный шаг на пути к лечению «грудной жабы». Одним из способов борьбы с болезнью является препарат Амлодипин. Инструкция по применению гласит, что он способствует расслаблению гладких мышц сердца, увеличению притока кислорода к миокарду и снижению артериального давления. В основе действия препарата — блокирование кальциевых каналов II класса, что способствует снижению периферического сопротивления сосудов.

Основным действующим веществом лекарства Амлодипин инструкция по применению называет безилат амлодипина. В качестве вспомогательных веществ в таблетке содержится картофельный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция и стеарат магния.

Амлодипин — это таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенным краем. Выпускаются в количестве по 10, 20 и 30 штук в упаковке с массовой долей безилата амлодипина 5 мг и 10 мг.

Помимо уже упомянутой стенокардии (как стабильной, так и нестабильной) препарат Амлодипин показан к применению больным с диагнозами:

артериальная гипертензия;
стенокардия Принцметала;
ишемическая болезнь сердца;
повышенная резистентность к лечению нитратами или бета-адреноблокаторами.

Перед началом использования таблеток Амлодипин инструкция по применению должна быть тщательно изучена, поскольку существует достаточное количество ограничений, при которых употребление препарата категорически не рекомендуется:

наличие аллергических реакций на производные гидропередина;
беременность и период лактации (исключая случаи, когда предполагаемая польза от лечения для матери выше возможного вреда для плода);
пониженное артериальное давление;
острый инфаркт миокарда;
состояния шока.

С осторожностью препарат следует принимать в следующих случаях:

сердечная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
нарушения функций печени;
выраженный аортальный стеноз;
детский возраст.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки объемом 5 мг. По рекомендации лечащего врача увеличивать дозу следует до 10 мг максимум.

Следует учитывать также, что Веро Амлодипин (инструкция по применению препарата соответствует инструкции для Амлодипина) в применении с препаратами-блокаторами кальциевых каналов может вызвать понижение артериального давления до уровня ниже нормы. Такой же эффект оказывается при одновременном употреблении лекарства со средствами для ингаляционного наркоза. Одновременное употребление карбоната лития и препарата Амлодипин инструкция по применению также не рекомендует, т.к. высок риск нейротоксических реакций, таких как тошнота, рвота, шум в ушах и тремор конечностей. Индометацин и другие нестероидные препараты противовоспалительного действия уменьшают гипотензивный эффект Амлодипина.

Курс применения препарата обязательно должен сопровождаться наблюдением врача, т.к. список возможных побочных действий очень широк:

периферические отеки, учащенное сердцебиение. При превышении дозы — аритмия, одышка, артериальная гипотензия;
тошнота, резь в животе, высока вероятность возникновения панкреатита, желтухи;
головокружение, утомляемость, повышенная сонливость, головная боль;
аллергические реакции в виде высыпаний и зуда;
частые перепады настроения;
отек лодыжек;
расстройство зрения.

Хранить Амплодипин инструкция по применению советует в сухом месте при температуре не выше 25 ^, в недоступности для детей.

Следует учесть, что приведенная информация носит ознакомительный характер. Лечение следует согласовать с лечащим врачом.

Амлодипин Кардио: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipine Cardio

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 55 руб.

Амлодипин Кардио – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: почти белые или белые; дозировка 5 мг – продолговатой двояковыпуклой формы, со скругленными концами и риской; дозировка 10 мг – плоскоцилиндрической круглой формы с риской и фаской (по 7, 10, 14 либо 20 таблеток в контурных ячейковых упаковках; в картонной пачке 1–5 упаковок и инструкция по применению Амлодипина Кардио).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (безилат амлодипина – 6,95 или 13,9 мг);
вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Амлодипин – активное вещество препарата, относится к числу производных дигидропиридина и является БМКК (блокатором медленных кальциевых каналов) II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие (в результате связывания с сегментом S6 III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа).

Гипотензивное воздействие амлодипин оказывает из-за прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы сосудов. Разовая доза Амлодипина Кардио при артериальной гипертензии обеспечивает клинически значимое снижение АД (артериального давления) в положении больного лежа и стоя в течение 24 часов. Развитие ортостатической гипотензии в период терапии встречается довольно редко. Амлодипин способствует уменьшению степени гипертрофии миокарда левого желудочка. На проводимость и сократимость миокарда препарат не влияет, рефлекторное увеличение ЧСС (частоты сердечных сокращений) не вызывает. Обладает слабым натрийуретическим свойством, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации.

Антиангинальное воздействие амлодипина связано с расширением периферических и коронарных артерий и артериол: у пациентов со стенокардией уменьшается выраженность ишемии миокарда; из-за расширения периферических артериол происходит снижение ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления), отмечается уменьшение преднагрузки на сердце, снижение потребности миокарда в кислороде. Амлодипин в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда расширяет коронарные артерии и артериолы, увеличивает поступление кислорода в миокард (в особенности у пациентов с вазоспастической стенокардией); предотвращает появление спазма коронарных артерий (в т. ч. связанного с курением). Разовая суточная доза Амлодипина Кардио при стенокардии способствует увеличению времени выполнения физической нагрузки, во время ее выполнения задерживает возникновение приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм), уменьшает частоту приступов стенокардии, и применение нитроглицерина и иных нитратов для их купирования. Оказывает продолжительный гипотензивный дозозависимый эффект.

Выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии не увеличивает.

Неблагоприятное влияние на обмен веществ и плазменную концентрацию липидов не оказывает и может применяться при терапии пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом. Значимое понижение АД отмечается спустя 6–10 часов, длительность терапевтического действия Амлодипина Кардио – 24 часа.

Амлодипин после перорального приема абсорбируется из желудочно-кишечного тракта медленно. Средняя абсолютная биологическая доступность – 64%. Время достижения C_max (максимальной концентрации) вещества в сыворотке крови – от 6 до 9 часов, C_ss (равновесных сывороточных концентраций) – 7–8 дней ежедневного применения.

Прием пищи на всасывание Амлодипина Кардио не влияет. Средний V_d (объем распределения) – 21 л/кг массы тела, таким образом большая часть дозы находится в тканях, менее половины абсорбированной дозы проникает в кровь. Большая часть (95%) находящегося в крови амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в печени медленно, но активно, при этом значимый эффект первого прохождения отсутствует. Выраженной фармакологической активностью метаболиты не обладают.

Т_1/2 (период полувыведения) после однократного приема амлодипина внутрь находится в диапазоне 31–48 часов, при повторном приеме Амлодипина Кардио значение этого показателя составляет примерно 45 часов. Приблизительно 60% принятой внутрь дозы выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов, и в виде неизмененного вещества – 10%. Также выведение осуществляется через кишечник (20–25%) и с грудным молоком.

Общий клиренс вещества – 16 мл/с/кг (0,42 л/ч/кг, 7 мл/мин/кг). Выведение амлодипина у пациентов старше 65 лет замедляется (Т_1/2 составляет 65 часов) в сравнении с молодыми пациентами, однако клинического значения эта разница не имеет.

Удлинение значения Т_1/2 на фоне печеночной недостаточности предполагает, что при продолжительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т_1/2 – до 60 часов). Почечная недостаточность существенно на кинетику амлодипина не влияет. Препарат при гемодиализе не удаляется. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

артериальная гипертензия: в качестве монотерапии или в сочетании с иными антигипертензивными препаратами;
стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия): в качестве монотерапии или в сочетании с иными антиангинальными препаратами.

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия (у пациентов с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст.);
нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
коллапс, кардиогенный шок;
клинически значимый стеноз аорты;
непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных дигидропиридина.

Относительные (таблетки Амлодипин Кардио назначают под врачебным контролем):

нарушения печеночной функции;
хроническая сердечная недостаточность, имеющая неишемическую этиологию (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
аортальный/митральный стеноз;
артериальная гипотензия;
острый инфаркт миокарда (и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда);
ГОКМП (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
пожилой возраст.

Амлодипин Кардио, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин Кардио принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза – 5 мг один раз в день; максимально – 10 мг в день однократно;
артериальная гипертензия: поддерживающая доза – 2,5–5 мг в день.

При сочетанном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Прием Амлодипина Кардио может приводить к развитию следующих нежелательных явлений [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Антагонисты кальция (АК, блокаторы кальциевых каналов) используются в кардиологической практике с 70–х годов прошлого столетия. По точке приложения АК являются системными вазодилататорами. Эффект увеличения просвета артерий реализуется посредством инактивации потенциалзависимых кальциевых каналов стенки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.