Дипиридамол при стенокардии

Алфавитный указатель:

Дипиридамол

Дипиридамол (курантил, персантин, антистенокардин) — одни из наиболее широко применяемых антиангинальных препаратов, вызывающих значительное увеличение объемной скорости коронарного кровотока. В основе этого эффекта лежит расширение венечных сосудов и увеличение содержания кислорода в крови коронарного синуса. Поглощение сердцем кислорода не изменяется или увеличивается, но в значительно меньшей степени, чем коронарный кровоток. Однако имеются сведения о том, что под влиянием дипиридамола общего увеличения коронарного кровотока у больных ишемической болезнью сердца с выраженным атеросклерозом венечных сосудов в отличие от здоровых не наблюдается (В. И. Метелица, 1980). Дипиридамол вызывает значительное снижение сопротивления конечных сосудов, действуя главным образом на мелкие артериолы сердца, и способствует развитию коллатерального кровообращения, оказывает положительное инотропное действие на миокард. Благодаря торможению агрегации тромбоцитов улучшает микроциркуляцию. Обладая не только коронарорасширяющим, но и общим сосудорасширяющим действием, дипиридамол может немного снижать системное артериальное давление.

Дипиридамол при ишемической болезни сердца со стенокардией напряжения вследствие локального стеноза одной из основных коронарных ветвей. Как антиагрегант широко применяется для профилактики тромботических осложнений при различных заболеваниях.

Выпускается в таблетках (драже) по 0,025 и 0,075 г и ампулах по 2 мл 0,5 % раствора (0,01 г). Назначают внутрь для профилактики приступов стенокардии не менее 0,2—0,225 г (по 2 таблетки по 0,025 г 4 раза в день и по 1 таблетке по 0,075 г 3 раза в день). Длительность приема — несколько недель и даже месяцев. Во время приступов стенокардии иногда вводят внутривенно (медленно!) или внутримышечно по 2—4 мл 0,5% раствора (1—2 ампулы). Повторные инъекции допускаются не ранее чем через 30 мин после первой.

Препарат обычно хорошо переносится. Нельзя допускать попадания раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не следует прибегать к внутривенным инъекциям при преколлаптоидных состояниях и коллапсе. Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка). Дипиридамол противопоказан при распространенном стенозирующем атеросклерозе коронарных артерий.

При внутривенном введении дипиридамола (быстрое введение, большие дозы) возможен отрицательный эффект в зоне недостаточного кровоснабжения миокарда (болевой синдром, изменения электрокардиограммы). Это явление связывают с синдромом обкрадывания, т.е. неблагоприятным перераспределением крови через коронарные коллатерали от ишемизированного участка в другие (неишемизированные) отделы миокарда. На этом основании даже предложен тест с внутривенным введением дипиридамола для выявления скрытой коронарной недостаточности.

Список препаратов группы Антиангинальные средства:

В 1 таблетке— дипиридамола в пересчете на сухое вещество 25 мг, 50 мг, 75 мг.

Кальция стеарат, крахмал, лактозы моногидрат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Раствор в ампулах;
таблетки.

Фармакологическое действие

Антитромботическое, антиагрегантное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обладает сосудорасширяющим действием (преимущественно коронарные сосуды), тормозит склеивание тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, увеличивает скорость кровотока и оказывает ангиопротекторное действие. Способствует развитию коллатерального кровообращения в сосудах сердца.

Нормализует венозный отток, в связи с чем снижается риск возникновения тромбоза в послеоперационном периоде. Снижает тонус сосудов мозга, поэтому применяется при транзиторных ишемических атаках. Улучшает плацентарное кровообращение, что устраняет гипоксию плода.

Механизм действия Дипиридамола заключается в усилении активности аденозина и снижении захвата его тканями. Аденозин влияет на мускулатуру сосудов и блокирует высвобождение норэпинефрина, который вызывает сужение сосудов, повышение АД и ОПСС.

Блокируя фосфодиэстеразу, уменьшает освобождение активаторов агрегации из тромбоцитов, что препятствует их склеиванию. Снижение адгезивности тромбоцитов делает невозможным образование тромбов в сосудах. Как дезагрегант используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация — через 1 час после приема. Накопление происходит в миокардиоцитах. В печени подвергается метаболизму. Возможна кумуляция при нарушении функции печени.

Показания к применению

профилактика окклюзии стентов и шунтов;
хроническая коронарная недостаточность;
инфаркт миокарда (не в острой стадии);
приступы стенокардии;
артериальные и венозные тромбозы;
профилактика тромбоэмболийпосле операций на сердце;
ишемический инсульт;
дисциркуляторная энцефалопатия;
плацентарная недостаточность;
нарушения микроциркуляции любой этиологии;
атеросклероз сосудов нижних конечностей;
ДВС-синдром у детей при токсикозах и сепсисе;
гломерулонефрит.

Противопоказания

нестабильнаястенокардия;
артериальная гипотензия;
гиперчувствительность;
острый инфаркт миокарда;
декомпенсированная ХСН;
тяжелые формы аритмий;
геморрагический диатез;
печеночная недостаточность;
язвенная болезнь желудка со склонностью к кровотечениям.

C осторожностью применяется в период лактации и у детей до 12 лет. Нельзя применять внутривенно при коллапсе.

Побочные действия

сердцебиение;
головная боль;
шум в голове;
тахикардия;
гиперемиялица;
снижение АД (при в/в введении);
диспептические расстройства;
тромбоцитопения;
повышенная кровоточивость или кровотечения;
аллергические реакции.

Дипиридамол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дипиридамол принимают внутрь за 1 ч до еды, со стаканом воды. Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка можно запивать молоком.

Для профилактики тромбозов — по 75 мг до 6 раз в сутки. СД 300-450 мг.

Коронарная недостаточность — 25-50 мг трижды в сутки. СД при этом состоянии 150-200 мг.

Для профилактики тромбирования стента и шунтов — 50 мг с АСК, с переходом на 100 мг 4 раза в день. Применяют до операции и в течение недели после операции.

При облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей — 75 мг трижды в сутки.

Для детей СД — 5-10 мг/кг веса.

Инструкция по применению Дипиридамола предупреждает об ограничении употребления кофе и чая, которые ослабляют действие препарата.

Передозировка

Проявляется снижением артериального давления, повышенной кровоточивостью, головокружением и сердцебиением.

Взаимодействие

Антиагрегантное действие препарата усиливается при приеме АСК, тетрациклинов, пенициллинов, цефалоспоринов, непрямых антикоагулянтов, никотиновой кислоты. Гепарин, тромболитики и непрямые антикоагулянты повышают возможность геморрагических осложнений. Ксантины и кофеин содержащие препараты уменьшают антитромботический и сосудорасширяющий эффекты. Антациды снижают абсорбцию и уменьшают концентрацию.

Дипиридамол усиливает действие гипотензивных средств.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 250С

Срок годности

Дипиридамол при беременности

Среди осложнений, которые встречаются при беременности, следует отметить привычное невынашивание и фетоплацентарную недостаточность, при которых применяется антиагрегант дипиридамол. Безопасность его проверена исследованиями и многими годами применения. Он применяется для коррекции нарушений плацентарного кровотока и улучшения микроциркуляции при гестозе второй половины беременности. Улучшение кровообращения в сосудах плаценты и улучшение доставки кислорода предупреждает развитие гипоксии плода.

Действие направлено также на торможение тромбообразования и расширение сосудов. Препарат назначают по 25 мг 3 раза продолжительностью 4—6 недель. С осторожностью его следует назначать лишь при беременности в первом триместре.

Дипиридамол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dipiridamol

Код ATX: B01AC07

Действующее вещество: дипиридамол (dipyridamole)

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Цены в аптеках: от 299 руб.

Дипиридамол – вазодилатирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке: по 25 и 50 мг – 5 или 10 упаковок, по 75 мг – 4 или 10 упаковок);
Суспензия для приема внутрь: ярко-желтая жидкость с характерным запахом миндаля (по 150 мл во флаконах из оранжевого стекла (тип III), в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – дипиридамол:

1 таблетка – 25, 50 или 75 мг;
5 мл суспензии – 50 мг.

Вспомогательные вещества суспензии: аммония глицирризинат, алюминия магния силикат, пропиленгликоль (E1520), полисорбат 80, мальтитол жидкий (E965), натрия гидроортофосфат безводный (E339), лимонной кислоты моногидрата раствор 5%, эмульсия симетикона 30% (Q7-2587), левоментол, метилпарагидроксибензоат (E218), натрия гидроортофосфата безводного раствор 5%, пропилпарагидроксибензоат (E216), камедь ксантановая (E415), ароматизатор Миндаль (F31209) (в состав входят пропиленгликоль и этанол), лимонной кислоты моногидрат (E330), вода очищенная.

Фармакологические свойства

Дипиридамол улучшает микроциркуляцию, подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, обладает мягким сосудорасширяющим эффектом.

Механизм тормозящего воздействия дипиридамола на агрегацию тромбоцитов связан с подавлением обратного захвата аденозина (ингибитора реактивности тромбоцитов) эритроцитами, тромбоцитами и клетками эндотелия, а также с ингибированием фосфодиэстераз тромбоцитов и активацией аденилатциклазы. Таким образом, препарат предупреждает высвобождение из тромбоцитов активаторов агрегации, в т. ч. серотонина, аденозиндифосфата (АДФ), тромбоксана (ТхА₂). Дипиридамол увеличивает синтез простациклина PgI₂ эндотелием сосудистой стенки. Предотвращая агрегацию тромбоцитов, нормализует соотношение PgI₂ и ТхА₂. Усиливает синтез эндотелиального оксида азота (N0). Снижает адгезивность тромбоцитов, стабилизирует кровоток в очаге ишемии, препятствует образованию тромбов в сосудах.

Дипиридамол обладает дозозависимой способностью удлинять патологически укороченное время жизни тромбоцитов.

Благодаря вазодилатирующему действию препарат уменьшает общее и периферическое сопротивление сосудов, улучшает микроциркуляцию, обладает ангиопротекторным свойством. Эти эффекты объясняются усилением активности эндогенного аденозина, влияющего на гладкую мускулатуру сосудов и препятствующего высвобождению норэпинефрина.

Дипиридамол обладает ангиогенной и артериогенной активностью, стимулирует образование новых капилляров и коллатеральных артерий.

Препарат нормализует венозный отток, снижает частоту развития тромбозов глубоких вен после оперативного вмешательства. Улучшает микроциркуляцию в почечных клубочках и сетчатке глаза.

В акушерской практике препарат используют для улучшения плацентарного кровотока, устранения гипоксии тканей плода и накопления в них гликогена, предупреждения дистрофических изменений в плаценте.

После перорального приема дипиридамол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта: преимущественно – в желудке, в меньшей степени – в тонкой кишке. Биологическая доступность препарата варьирует от 37 до 66%.

Максимальной концентрации в плазме дип0-иридамол достигает в течение 2 ч. Почти полностью связывается с белками плазмы (80–95%). Метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Выделяется преимущественно в желчь, экскретируется через кишечник в виде моноглюкуронида. В небольшом количестве (1–3%) выводится почками.

Снижение плазменной концентрации препарата носит двухфазный характер. Период полувыведения дипиридамола в начальной фазе – 20–30 минут, конечная фаза выведения – 10–12 часов.

Показания к применению

Профилактика и лечение нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
Дисциркуляторная энцефалопатия;
Профилактика венозных и артериальных тромбозов и их осложнений;
Профилактика тромбоэмболии после хирургического вмешательства по протезированию клапанов сердца;
В составе комплексного лечения всех типов нарушения микроциркуляции;
Профилактика и лечение острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), гриппа, в качестве иммуномодулятора и индуктора интерферона (только таблетки).

Кроме этого, таблетки Дипиридамол применяют при осложненной беременности для профилактики плацентарной недостаточности.

Противопоказания

субаортальный стеноз;
распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
нестабильная стенокардия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тяжелые нарушения сердечного ритма;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
выраженная артериальная гипотензия;
тяжелая артериальная гипертензия;
коллапс;
острый инфаркт миокарда;
печеночная/почечная недостаточность;
геморрагические диатезы;
заболевания со склонностью к кровотечениям (например, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки);
хроническая обструктивная болезнь легких;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Дополнительными противопоказаниями к применению таблеток являются:

непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
детский возраст до 12 лет.

Дополнительными противопоказаниями к применению суспензии являются:

непереносимость фруктозы;
возраст до 18 лет.

Согласно инструкции, Дипиридамол с осторожностью следует применять в следующих случаях:

нарушения свертываемости крови;
пожилой возраст;
период беременности и лактации.

Инструкция по применению Дипиридамола: способ и дозировка

В форме таблеток Дипиридамол следует принимать внутрь, натощак, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Оптимальный режим дозирования и длительность лечения подбираются врачом индивидуально в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания и реакции пациента на терапию.

Отдельные случаи дозирования препарата:

профилактика и лечение нарушений мозгового кровообращения: по 75 мг от 3 до 6 раз в сутки (суточная доза составляет 225–450 мг);
ишемическая болезнь сердца: по 75 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают, лечение сопровождают тщательным врачебным контролем;
уменьшение агрегации тромбоцитов: суточная доза может варьировать в диапазоне 75–225 мг, в тяжелых случаях возможно увеличение суточной дозы до максимально допустимой – 600 мг;
профилактика плацентарной недостаточности: по 25 или 75 мг 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза Дипиридамола при беременности – 225 мг;
профилактика гриппа и ОРВИ: по 50 мг 1 раз в 7 дней на протяжении 4–5 недель (в период эпидемии);
профилактика рецидивов ОРВИ у часто болеющих пациентов: по 50 мг 2 раза в сутки с 2-часовым интервалом один раз в неделю на протяжении 8–10 недель.

Продолжительность приема препарата индивидуальна. Дипиридамол может применяться длительно.

Суспензию принимают внутрь за 1 час до еды. Перед каждым приемом рекомендуется взбалтывать содержимое флакона.

Дозирование назначает лечащий врач индивидуально в зависимости от клинических показаний, степени тяжести состояния больного и его реакции на лечение. Рекомендованное суточное дозирование:

уменьшение агрегации тромбоцитов: по 100 мг (2 чайные ложки) 3 раза в сутки, для тяжелых случаев допускается увеличение суточной дозы до 600 мг;
профилактика гриппа и других ОРВИ (наиболее актуальна в эпидемиологический период): по 50 мг (1 чайная ложка) 1 раз в неделю, длительность курса – 4-5 недель;
профилактика рецидивов у пациентов, часто болеющих вирусными респираторными инфекциями: по 100 мг (2 чайные ложки) 2 раза в день 1 раз в неделю, длительность – 8-10 недель.

Побочные действия

При приеме Дипиридамола в терапевтических дозах он обычно переносится хорошо. Возникающие побочные эффекты, как правило, выражены умеренно и носят временный характер.

Классификация нежелательных явлений по частоте их развития: часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до