Этацизин при брадикардии

10-(3-Диэтиламинопропионил)-2- (этоксикарбониламино) фенотиазин (в виде гидрохлорида)

Производное фенотиазина (диэтиловый аналог этмозина).

Относится к подгруппе IC антиаритмических средств. Воздействует преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения. Увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, уширяет комплекс QRS ЭКГ (на 25%), поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Гиперчувствительность, выраженные нарушения проводимости ( в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости), выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, наличие постинфарктного кардиосклероза, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса, одновременный прием ингибиторов МАО , одновременное применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, лаппаконитина гидробромид) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин), любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье, почечная/печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

AV-блокада I степени, синдром слабости синусного узла, брадикардия, ИБС , тяжелые нарушения периферического кровообращения, хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, кардиомегалия (повышается риск развития проаритмогенного действия), нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): остановка синусного узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (проаритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности), изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, сонливость, диплопия, нарушение аккомодации.

Несовместим с другими антиаритмическими препаратами хинидинового ряда и ингибиторами МАО (повышается риск появления аритмии).

Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS , увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД , головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическая терапия; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS , брадикардию и артериальную гипотензию.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3–4 дней. При длительном лечении они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают. Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Так же как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать проаритмогенно, поэтому при его назначении следует строго учитывать противопоказания к применению, заранее выявлять и устранять гипокалиемию, избегать применения в сочетании с антиаритмическими средствами IА и IС классов. Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3–5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ). Следует немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, а также при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с.

Факторами риска проаритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно — перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД , эхокардиограмму).

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, т.к. эти виды деятельности требуют повышенного внимания и способности к концентрации.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Этацизин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Этацизина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Этацизина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тахикардии, экстрасистолии и других аритмий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Этацизин — антиаритмический препарат класса 1C. Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Состав

Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид (этацизин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 минут. Биодоступность — 40%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза в сутки.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Побочное действие

остановка синусового узла;
AV-блокада;
нарушение внутрижелудочковой проводимости;
снижение сократимости миокарда;
уменьшение коронарного кровотока;
аритмия;
изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS);
аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности;
головокружение;
головная боль;
пошатывание при ходьбе или поворотах головы;
небольшая сонливость;
диплопия;
парез аккомодации;
тошнота.

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Противопоказания

выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада 2 и 3 степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса — волокнам Пуркинье;
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
наличие постинфарктного кардиосклероза;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия;
хроническая сердечная недостаточность 2 и 3 функционального класса по классификации NYHA;
выраженные нарушения функций печени и/или почек;
одновременный прием ингибиторов МАО;
одновременный прием с антиаритмическими средствами класса 1С (пропафенон, аллапинин) и класса 1А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Этацизин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Ограничено использование лекарства при кормлении грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:

строго учитывать противопоказания к применению препарата;
заранее выявить и устранить гипокалиемию;
избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса 1А и класса 1С;
курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 секунд.

Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса 1С (пропафенон, аллапинин) и класса 1А (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Аналоги лекарственного препарата Этацизин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Этацизин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические препараты):

Аденокор;
Аллапинин;
Амиодарон;
Амиокордин;
Аспаркам;
Бретилат;
Гипертонплант (Гнафалин);
Гипертонплант Фиточай;
Динексан;
Дифенин;
Кардиодарон;
Кинидин Дурулес;
Кордарон;
Лаппаконитина гидробромид;
Лидокаин;
Лидокаина гидрохлорид;
Мультак;
Нео Гилуритмал;
Нибентан;
Новокаинамид;
Опакордэн;
Паматон;
Панангин;
Панангин Форте;
Пиперидилнитробензамида гидрохлорид;
Прокаинамид;
Пропанорм;
Пропафенон;
Профенан;
Рефралон;
Риталмекс;
Ритмиодарон;
Ритмодан;
Ритмонорм;
Седакорон;
Тримекаин;
Этмозин.

Лекарство содержит в качестве активного компонента гидрохлорид диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина. Кроме того, в нем присутствуют такие дополнительные составляющие, как метилцеллюлоза, картофельный крахмал, кальция стеарат, сахар.

Оболочка имеет следующие компоненты: кальция карбонат, краситель солнечный закат желтый, сахар, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, воск карнаубский, магния карбонат основной, повидон, кремния диоксид коллоидный.

Препарат продается в круглых и двояковыпуклых таблетках, которые покрыты оболочкой желтого цвета.

Таблетки находятся в контурных ячейковых упаковках, которые содержатся в картонных пачках.

Этацизин представляет собой антиаритмический препарат.

Данное средство угнетает Na+ каналы и, в меньшей степени, Са+ каналы. Оно замедляет деполяризацию клеток миокарда. Снижает возбудимость проводящей системы, автоматизм, проводимость возбуждения и порог возбудимости. Оказывает умеренно негативное инотропное действие, а также местный анестезирующий эффект.

Препарат характеризуется длительным антиаритмическим воздействием. Длительность эффекта может уменьшаться в зависимости от дозировки.

Лекарство увеличивает порог фибрилляции миокарда и не вызывает удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ, а также достоверного уменьшения частоты сердечного ритма.

Антиаритмическое действие при пероральном применении развивается, как правило, спустя 1-2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от формы аритмии, личной переносимости лекарства и его эффективности.

Этацизин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная плазменная концентрация достигается через 150-180 минут. В крови определяется спустя 30-60 минут. Биодоступность составляет 40%. Большая часть активного вещества связывается с белками плазмы (90%). Период полувыведения – 2,5 часа. Тем не менее, фармакокинетика препарата может индивидуально изменяться. В отдельных случаях ее следует специально изучать с целью определения оптимальной плазменной концентрации.

Этацизин интенсивно перерабатывается в печени. При этом образуются метаболиты с антиаритмической активностью. Выводится препарата через почки в виде метаболитов. Выделяется при лактации с грудным молоком. Способен проникать через плацентарный барьер.

Лекарство применяется в следующих случаях:

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
фибриляция и ондуляция предсердий;
желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
предупреждение желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии.

Кардиологические противопоказания к применению данного средства следующие:

острый коронарный синдром;
нарушение внутрижелудочковой проводимости;
инфаркт миокарда;
выраженнаяартериальная гипотензия;
выраженные нарушения проводимости;
сердечная недостаточность;
кардиомиопатия;
кардиосклероз после инфаркта;
кардиогенный шок;
значительная дилатация середечных полостей;
нарушения ритма сердцебиения в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье;
фракция выброса

При употреблении препарата может развиться тяжелая интоксикация. Она имеет следующие проявления: выраженное снижение артериального давления и сократимости миокарда, брадикардия, удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, асистолия, головокружение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, головная боль, увеличение амплитуды зубцов Т, затуманенность зрения, расстройства ЖКТ.

Терапия симптоматическая. При этом следует учитывать, что при желудочковой тахикардии нельзя применять антиаритмические препараты IA и IС классов. Для ликвидации расширения комплекса QRS, артериальной гипотензии, брадикардии можно использовать натрия гидрокарбонат.

Данное средство нельзя сочетать с прочими антиаритмическими препаратами IС и IA класса, а также с ингибиторами МАО.

При взаимодействии с бета-адреноблокаторами может усилиться противоаритмическое действие, особенно при аритмии из-за повышенной физической нагрузки или стресса.

Лекарство продается по рецепту.

Хранить Этацизин нужно в сухом и скрытом от света месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от детей.