Энап н при брадикардии

Фармакологическое воздействие Влияние на органы-мишени
Снижение синтеза альдостерона
  • повышает выведение Натрия из организма;
  • улучшение фильтрационной функции почек;
  • стимуляция диуреза
Уменьшение выработки ангиотензина 2
  • расслабление гладких мышц артериальной стенки;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • падение показателей диастолического (нижнего) давления
Блокада расщепления брадикинина
  • угнетение вазопрессорных реакций (направленных на сужение просвета сосудов);
  • умеренный противовоспалительный и противоболевой эффект

Кроме того, вещество обладает антифибрилляторным эффектом и предотвращает ремоделлирование (перестройку) миокарда после инфаркта, при врожденных или приобретенных клапанных пороках.

Средство используют в терапии:

  • эссенциальной артериальной гипертензии – стойкого повышения показателей давления без видимой причины (выделяют только факторы риска);
  • синдром Кона и первичный гиперальдостеронизм – эндокринные патологии, которые характеризуются повышенным синтезом альдостерона;
  • диабетическая нефропатия – нарушение фильтрационной способности при патологиях углеводного обмена;
  • хроническая сердечная недостаточность – препарат повышает силу выброса без влияния на частоту;
  • вторичная артериальная гипертензия при клапанных пороках;
  • хроническая болезнь почек – группа заболеваний, что характеризуется длительным прогрессирующим течением и снижением скорости клубочковой фильтрации.

Препарат выпускается в форме таблеток с разной концентрацией активного вещества – Эналаприлата (2,5-5-10-20 мг). Вспомогательные элементы: стеарат магния, кукурузный крахмал, гидрокарбонат натрия, оксид железа желтый и красный (краситель для таблеток 20 мг), тальк и моногидрат лактозы.

Препарат предназначен для перорального применения 1 раз в сутки без привязывания к приему пищи. Подбор дозы и режим употребления согласовывается с лечащим врачом.

Препарат выпускается в картонной коробке: 20 таблеток в блистерах по 10 штук.

Режим дозирования представлен в таблице.

Максимальная терапевтическая доза 40 мг — 8 таблеток, превышение которой сопровождается признаками передозировки (гиперкалиемия, ортостатическая гипотензия и другие).

Таблетки с дозой эналаприлата 10 мг – красно-коричневый круглые с белесоватыми вкраплениями снаружи в толще средства. Края препарата скошенные, на одной стороне поверхности – делительная насечка.

Лечение артериальной гипертензии средней степени тяжести подразумевает подбор эффективной комбинации препаратов. Наиболее результативным считается сочетание иАПФ и мочегонных средств.

Форма выпуска представлена в таблице.

Установление режима приема зависит от степени выраженности патологии и наличия сопутствующих заболеваний. Средняя терапевтическая доза — 1 таблетка в сутки.

Комбинация иАПФ с диуретиками считается наиболее эффективной в лечении артериальной гипертензии у пожилых людей.

  • аллергическими реакциями на активные и вспомогательные компоненты препарата (в том числе – других представителей группы);
  • анафилактический шок или ангионевротический отек Квинке в анамнезе;
  • диабетическая нефропатия (ХБП 3 и больше стадии);
  • беременность (активные метаболиты препарат проникают через гематоплацентарный барьер и нарушают транспорт крови между матерью и ребенком);
  • дети младше 6 лет;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперкалиемия, вызванная рабдомиолизом, ХБП, ожоговой травмой или краш-синдромом.

Препараты с включением гидрохлортиазида нарушают обмен глюкозы, поэтому противопоказаны пациентам с сахарным диабетом.

Нежелательные последствия приема препарата обусловлены влиянием на обмен глюкозы, Калия, падением артериального давления и нарушением распада брадикинина.

Группа реакций Симптомы и синдромы
Гематологические (нарушения со стороны крови)
  • анемия (снижение уровня гемоглобина);
  • нейтропения и агранулоцитоз (падение количества форм лейкоцитов)
Иммунная система
  • полилимфаденопатия — увеличение нескольких групп лимфоузлов;
  • аутоиммунные заболевания
Эндокринные
  • гипогликемия;
  • несахарный диабет из-за снижения синтеза антидиуретического гормона
Кардиоваскулярные
  • головокружение;
  • боль за грудиной;
  • артериальная гипотензия;
  • ощущение сердцебиения, нарушения ритма
Дыхательные
  • заложенность носа;
  • одышка;
  • сухой кашель (наиболее частый побочный эффект препарата, который устраняется полной отменой)
Диспепсические
  • боли в верхних отделах живота.
  • расстройства стула (запор или диарея);
  • снижение аппетита (анорексия);
  • язвенное поражение слизистой оболочки рта, желудка и кишечника

К общим признакам относится слабость, головокружения, мышечная боль и нарушение сна. Побочные эффекты встречаются редко (кроме кашля) и нивелируются коррекцией дозы и подбором заменителя.

Пациентам со значительной дисфункцией почек требуется тщательный контроль уровня Калия крови из-за высокого риска развития интоксикации и остановки сердца в диастолу.

Эналаприл – популярное активное вещество, которое используется в терапии гипертонической болезни и выпускается под разными торговыми названиями.

Препараты с аналогичным составом, зарегистрированные в России:

Выбор средства зависит от индивидуальной чувствительности и финансовых возможностей пациента. В случае неэффективности лекарства рекомендован подбор заменителей из группы иАПФ или других медикаментов первого ряда антигипертензивной терапии.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Таблетки 1 табл.
активные вещества:
гидрохлоротиазид 25 мг
эналаприла малеат 10 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 5,1 мг; лактозы моногидрат — 120,02 мг; крахмал кукурузный — 29,6 мг; крахмал прежелатинизированный — 6 мг; тальк — 6 мг; магния стеарат — 2 мг; краситель хинолиновый желтый Е104 — 0,06 мг

Внутрь. Препарат Энап ® -Н следует принимать регулярно в одно и то же время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза — 1 табл. в сутки.

У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап ® -Н для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии.

Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Доза при нарушенной функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью с Cl креатинина 30–80 мл/мин препарат Энап ® -Н должен применяться только в том случае, если титрование дозы эналаприла показало адекватность дозы, содержащейся в комбинированном препарате Энап ® -Н.

Таблетки 25 мг + 10 мг.

В блистере (контурная ячейковая упаковка) из комбинированного материала полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ-алюминиевая фольга, 10 шт. 2, 3, 6 или 9 бл. в пачке картонной.

В блистере из комбинированного материала полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ-алюминиевая фольга, 10 шт. 2, 3, 6 или 9 бл. в пачке картонной.

2, 3, 6 или 9 бл. в пачке картонной.

В блистере из комбинированного материала полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ-алюминиевая фольга, 10 шт. 2, 3, 6 или 9 бл. в пачке картонной.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Тел./факс: (383) 363-32-96.

Тел.: (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.

В ряде исследований были получены следующие данные:

— исследование Ю.Н. Беленкова, И.Е. Чазовой, Л.Г. Ратовой (1) показало, что применение алгоритма ступенчатого назначения 4 классов антигипертензивных препаратов ( в т.ч. Энап ® и Энап ® -Н) по сравнению с нестандартизованной антигипертензивной терапией позволяет чаще достигать целевого уровня АД (97% пациентов), что ведет к уменьшению риска развития сердечно-сосудистых осложнений (в 6 раз) и не увеличивает число нежелательных явлений. Исследование длилось 2 года, в нем приняли участие 2373 пациента;

— в исследовании С.А. Шальновой, А.Д. Деева (2) по изучению влияния фиксированных комбинаций эналаприла и гидрохлоротиазида на течение артериальной гипертензии (АГ) в реальной практике врача было показано, что применение препаратов Энап ® -Н, Энап ® -НЛ, Энап ® -НЛ20 в течение 8 нед позволило у 86% пациентов получить снижение сАД на 20 мм рт.ст и дАД на 10 мм рт.ст. Через 8 нед терапии не были отмечены существенные изменения в концентрации креатинина, тогда как средние уровни глюкозы, общего холестерина, мочевой кислоты и калия статистически достоверно уменьшились. Всего было зарегистрировано 223 (6,9%) нежелательных явления, из которых 60 связаны с приемом препаратов. Кашель встречался у 24 (менее 1%) пациентов. Полученные результаты позволяют говорить о метаболической нейтральности комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида. Для больных АГ пожилого возраста с сопутствующей патологией в амбулаторно-поликлинической практике фиксированная комбинация эналаприла (20 мг) и гидрохлоротиазида (12,5 мг) является эффективной в качестве начальной терапии. Исследование длилось 8 нед , в нем приняли участие 3188 пациентов;

— в исследовании Ж.Д. Кобалавы, Ю.В. Котовской, С.А. Шальновой (3) частота достижения целевого АД у врачей, которые сами принимали Энап ® -НЛ20, составила 82,8%. Через 6 мес после завершения лечебного этапа 75% врачей-участников продолжали принимать Энап ® -НЛ20. Исследование длилось 6 мес, в нем приняли участие 287 врачей различных специальностей. Таким образом, эффективность и безопасность препаратов Энап ® , Энап ® -Н, Энап ® -НЛ, Энап ® -НЛ20 доказаны в крупных российских исследованиях с участием более 5000 человек. Кроме того, эффективность комбинации Энап ® -НЛ20 была доказана российскими врачами на собственном опыте в рамках исследования Ж.Д. Кобалавы, Ю.В. Котовской, С.А. Шальновой (3).

1. Беленков Ю.Б., Чазова И.Е., Ратова Л.Г. Российское исследование по оптимальному снижению АД РОСА 2: два года наблюдения. Что в итоге?/ Кардиоваскулярная терапия и профилактика.- 2005.- 4 (6).

2. Шальнова С.А., Деев А.Д. Влияние фиксированных комбинаций эналаприла и гидрохлоротиазида на течение артериальной гипертензии. II часть исследования// ГАРАНТ.- Кардиоваскулярная терапия и профилактика.- 2007.- 6 (8).

Каждая таблетка содержит 10 мг эналаприла малеата и 25 мг — гидрохлортиазида

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, краситель хинолиновый желтый (Е 104), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Круглые, плоские таблетки желтого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

Насечка не предназначена для деления таблетки на части.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Эналаприл является ингибитором АПФ. В организме он быстро метаболизируется в эналаприлат, который является сильным ингибитором АПФ. Основные эффекты ингибирования АПФ: снижение концентрации ангиотензина II и альдостерона в циркулирующей крови, ингибирование активности тканевого ангиотензина II, увеличение высвобождения ренина, стимуляция вазодепрессорной калликреин-кининовой системы, подавление симпатической нервной системы, увеличение высвобождения простагландинов и релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Эналаприл также блокирует распад брадикин сосудорасширяющего пептида. Однако роль терапевтическом действии препарата пока не ясна. НВ то время как механизмом, посредством которого эналаприл снижает кровяное давление, считается, главным образом, супрессия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции кровяного давления, эналаприл оказывает антигипертензивное действие также и у пациентов с низким содержанием ренина.

Пиковый эффект от эналаприла наблюдается через 6-8 часов после приема. Действие препарата сохраняется до 24 часов, что позволяет принимать его один — два раза в сутки.

Гидрохлортиазид — диуретическое и антигипертензивное средство, которое увеличивает активность ренина плазмы крови. Хотя эналаприл сам по себе является антигипертензивным препаратом даже для больных с артериальной гипертензией, имеющих низкий уровень ренина, сопутствующее применение гидрохлортиазида у таких пациентов приводит к еще большему снижению артериального давления. Поэтому одновременное использование ингибитора АПФ и гидрохлортиазида целесообразно в тех случаях, когда применение каждого из этих лекарственных средств по отдельности не достаточно эффективно. Совместное назначение этих препаратов делает возможным достижение лучшего терапевтического эффекта при более низких дозах эналаприла и гидрохлортиазида, а также снижает побочные действия. Атигипертензивный эффект данной комбинации обычно продолжается до 24 часов, поэтому достаточно принимать препарат один — два раза в сутки. Фармакокинетика Эналаприл Всасывание

Эналаприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение одного часа. Объем всасывания составляет около 60 %, при этом прием пищи влияния на абсорбцию не оказывает. После всасывания эналаприл быстро и полностью гидролизируется до эналаприлата — активного ингибитора АПФ. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема эналаприла внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через четыре дня после начала лечения.

Эналаприл проникает в большинство тканей организма, попадая в основном в легкие, почки и кровеносные сосуды; тем не менее, нет доказательств того, что при применении в терапевтических дозах препарат попадает в мозг. Период полураспределения составляет 4 часа.

От 50 % до 60 % препарата связывается с белками плазмы крови. Эналаприл и эналаприлат проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

За исключением преобразования в эналаприлат не имеется доказательств

иного существенного пути метаболизма эналаприла.

Эналаприлат выделяется в основном почками. Основными компонентами в моче являются эналаприлат (около 40 % дозы) и неизмененный эналаприл. Экскреция происходит путем комбинации клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/сек (18 л/час) и 0,00225 — 0,00264 мл/сек (8,1 — 9,5 л/час), соответственно. Экскреция происходит в несколько этапов. Длительный период полувыведения указывает на сильную связь между эналаприлатом и сывороточным АПФ. При назначении многократных доз эналаприла малеата эффективный период полувыведения из сыворотки крови составляет 11 часов. Период полувыведения эналаприлата составляет 35 часов.

Эналаприлат может быть удален из кровотока гемодиализом или перитонеальным диализом. Гемодиализный клиренс энаприлата составляет 0,63 — 1,03 мл/сек (38 — 62 мл/мин); концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45% — 57%. Гидрохлортиазид Всасывание

Г идрохлортиазид всасывается главным образом в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Степень всасывания составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Уровень максимальной сывороточной концентрации достигается в течение 1,5-5 часов. Распределение

Объем распределения составляет около Зл/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. Препарат накапливается в эритроцитах, механизм аккумуляции неизвестен. Гидрохлортиазид эффективно проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Уровень гидрохлортиазида в женском грудном молоке очень низок.

Гидрохлортиазид не метаболизируется, более чем 95% в неизмененном виде выводится с мочой.

Экскреция происходит в результате тубулярной секреции. Почечный клиренс гидрохлортиазида у здоровых людей и больных артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/сек (335 мл/мин). Элиминация является двухфазной. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,5 ч, а период полувыведения из организма — от 5,6 до 14,8 часов.

Одновременное назначение эналаприла и гидрохлортиазида не оказывает влияния на биодоступность и фармакокинетику каждого из них.

составила 1,7 мкг/л (в диапазоне от [ 0;54 до-5,9 мкг/л). энаприлата — 1,7 мкг/л (в диапазоне от 1,2 до 2,3 мкг/л); при этом пики отмечались в разное время в течение 24 часов. На основании данных о пиковых концентрациях в молоке, ожидаемое максимальное поступление для ребенка, находящегося только на грудном вскармливании, составляет 0,16 % материнской дозы с поправкой на вес. У женщины, которая принимала эналаприл в ежедневной дозе 10 мг перорально в течение 11 месяцев, пиковая концентрация эналаприла в грудном молоке составляла 2 мкг/л через 4 часа после приема препарата, а пиковый уровень концентрации эналаприлата — 0,75 мкг/л примерно через 9 часов после приема. Общие средние концентрации эналаприла и эналаприлата, измеренные в молоке за 24 часовой период, составили

1,44 мкг/л и 0,63 мкг/л, соответственно. Также показано, что у одной из кормящих матерей уровень эналаприлата в грудном молоке не определялся (был

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Читайте также
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...
Adblock
detector