Атропин для детей при брадикардии

Атропин – холинолитический препарат, блокатор м-холинорецепторов.

Форма выпуска и состав

Атропин выпускают в следующих формах:

• Раствор для инъекций с содержанием в 1 мл 1 мг атропина сульфата (в ампулах по 1 мл);
• Глазные капли 1% с содержанием в 1 мл 10 мг атропина сульфата (в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл).

Показания к применению

Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством. Его активное вещество – ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность препарата заключается в его способности блокировать м-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах.

Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения лекарства объясняется его способностью снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние препарата на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Спазмы желчных протоков, гладкомышечных органов ЖКТ, бронхов;
• Гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, стоматологические вмешательства);
• Брадикардия;
• Острый панкреатит;
• Кишечная и почечная колика;
• Синдром раздраженной толстой кишки;
• Бронхоспазм;
• Бронхит с гиперсекрецией;
• AV-блокада;
• Ларингоспазм;
• Отравление антихолинэстеразными веществами и м-холиномиметиками.

Также Атропин применяют при проведении рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта, для премедикации перед хирургическими операциями и в офтальмологии (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, исследования глазного дна, лечения спазма центральной артерии сетчатки, кератита, ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии и некоторых травм глаза).

Противопоказания

Применение Атропина противопоказано при гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций

В зависимости от показаний Атропин вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно по 0,25-1 мг, кратность применения – до 2 раз в день.

Взрослым для устранения брадикардии внутривенно вводят 0,5-1 мг, при необходимости через 5 минут введение препарата повторяют. Детская дозировка определяется массой тела – 0,01 мг/кг.

Для премедикации Атропин вводят внутримышечно за 45-60 минут до анестезии:

• Взрослые – по 0,4-0,6 мг;
• Дети – по 0,01 мг/кг.

Глазные капли

При применении Атропина в офтальмологии 1-2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз, кратность применения (определяется показаниями) – до 3 раз в день с соблюдением интервала 5-6 часов. В некоторых случаях возможно введение 0,1% раствора:

• Субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
• Парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.

Для электрофореза вводят 0,5% раствор Атропина с анода через веки.

Побочные действия

При системном применении Атропина могут развиваться:

• Тахикардия;
• Сухость во рту;
• Затруднение мочеиспускания;
• Головокружение;
• Запор;
• Фотофобия;
• Мидриаз;
• Паралич аккомодации;
• Нарушение тактильного восприятия.

При применении Атропина при лечении глазных болезней в некоторых случаях могут возникать:

• Отек конъюнктивы и гиперемия глазного яблока и век;
• Гиперемия кожи век;
• Сухость во рту;
• Фотофобия;
• Тахикардия.

Особые указания

Атропин следует применять с осторожностью при болезнях сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение частоты сердечных сокращений:

• Тахикардия;
• Мерцательная аритмия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипертензия;
• Митральный стеноз.

Также Атропин необходимо применять с осторожностью при тиреотоксикозе, остром кровотечении, рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела, повышении внутриглазного давления, болезнях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью, гестозе, сухости во рту, неспецифическом язвенном колите, хронических заболеваниях легких, печеночной и почечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна.

Следует соблюдать интервал не менее 1 часа между применением антацидных препаратов и Атропина.

При парабульбарном или субконъюнктивальном введении препарата с целью уменьшения тахикардии больному нужно дать таблетку валидола под язык.

В период лечения Атропином следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности и при вождении автотранспорта.

По механизму действия аналогами Атропина являются: Беллацехол, Аппамид Плюс, Цикломед, Тропикамид, Гиосциамин, Мидриацил, Циклоптик, Мидримакс, Бекарбон.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности Атропина при температуре до 25 °C составляет:

• Раствор для инъекций – 5 лет;
• Глазные капли – 3 года.

Русское название

Латинское название вещества Атропин

Химическое название

8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Атропин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Атропин

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Фармакология

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ , желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС . После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома ( в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС , митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ , сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей ( в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Атропин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах AV проводимости).

Взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al 3+ или Ca 2+ , абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.

Меры предосторожности вещества Атропин

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.

Интенсивная терапия брадиаритмий

Показания. Интенсивная терапия показана при брадиаритмиях угрожающих жизни, т. е. протекающих с:
— синдромом MAC или его эквивалентами;
— острой левожелудочковой недостаточностью;
— артериальной гипотензией или ангинозной болью;
— прогрессирующим уменьшением либо нестабильностью ЧСЖ
— нарастающей эктопической желудочковой активностью.

Оказание экстренной помощи начинают с придания больному положения с приподнятыми нижними конечностями, что способствует увеличению преднагрузки, сердечного выброса и артериального давления.

Иногда помогает ритмичное поколачивание по грудине -«кулачный ритм».

Традиционным методом оказания первой помощи при брадикардиях, угрожающих жизни, является повторное внутривенно введение по 1 мг атропина сульфата до получения эффект, или достижения суммарной дозы 0,04 мг/кг.

При недостаточной эффективности атропина показано срочное проведение эндокардиальной ЭКС. Альтернативным методом экстренной помощи является применение чреспищеводной или наружной чрескожной ЭКС. Хотя эти методы более эффективны у детей, у взрослых они иногда позволяют выиграть врем для подготовки к проведению эндокардиальной ЭКС.

В случаях, когда атропин неэффективен, а немедленное ocуществление ЭКС невозможно, необходимо попытаться увеличить ЧСЖ с помощью других лекарственных средств: адреналин на, дофамина или изопротеренола [ACLS, 1998; ERC, 1998].

Допамин (дофамин) вводят внутривенно, разведя 100 мл препарата в 250 мл 5% раствора глюкозы, со скоростью 5-10 мкг/(кг X мин).

Адреналина гидрохлорид при выраженной брадикардии или артериальной гипотензии вводят внутривенно, разведя 1 мг пpeпарата в 250 мл 5% раствора глюкозы. Введение начинают со скорости примерно 2мкг/мин, темп вливания регулируют в зависимости от ЧСЖ и артериального давления.

Возможности использования указанных препаратов (особенно изопротеренола, а по нашим данным — и атропина) ограниченны их низкой эффективностью и высокой опасностью возникновения тяжелых побочных реакций.

Своевременное проведение ЭКС на догоспитальном этапе и в ряде стационаров далеко не всегда возможно. Поэтому на других, более безопасных и доступных методах экстренной помощи при брадикардиях, угрожающих жизни, следует остановиться подробнее.

Применение эуфиллина при брадикардиях, угрожающих жизни

Высокая терапевтическая ценность эуфиллина при брадикардиях, угрожающих жизни, может быть объяснена тем, что препарат является избирательным блокатором Ргпуриновых рецепторов мембран кардиомиоцитов, чувствительных к аденозину. Известно, что аденозин способствует уменьшению ЧСС, замедлению С А- и АВ-проводимости [Watanabe I., Saito D., 1983; Belardinelli L., Giles W., 1988]. Блокируя Pi-рецепторы, эуфиллин выступает конкурентным антагонистом аденозина, ингибируя ФДЭ, способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата, улучшению адренергической иннервации, увеличению СА-и АВ-проводимости [Belardihelli L. и соавт., 1989; Strasberg В. и соавт., 1991; Rossen J. D., 1994].

Что касается безопасности применения препарата у пациентов с ИБС, то мнение о том, что эуфиллин является «злокачественным коронаролитиком», преувеличено. Напротив, появились сообщения об антиангинальном эффекте эуфиллина при стенокардии напряжения. Предполагают, что он связан с «эффектом Робин Гуда» — перераспределением кровотока из непораженных коронарных артерий в пользу пораженных. Такая реакция может быть обусловлена тем, что, являясь антагонистом аденозина, эуфиллин уменьшает развившуюся в ответ на ишемию вазодилатацию непораженных коронарных артерий. По нашим (совместно с Лукьяновой И. Ю. и Ларби Ш., 1999) данным, эуфиллин не увеличивает зону ишемического повреждения сердечной мышцы при экспериментальном заднедиафрагмальном инфаркте миокарда.

Эффективность и безопасность применения атропина и эуфиллина мы исследовали при брадикардиях, угрожающих жизни, развившихся на фоне применения лекарственных средств и в остром периоде инфаркта миокарда.

В целом при острых брадикардиях, угрожающих жизни, атрепин оказался эффективен у 33,9 % пациентов, а эуфиллин у 74,4%. Важно, что по мере ухудшения состояния больных (усиление брадикардии и артериальной гипотензии) эффективность атропина достоверно снижается, а эуфиллина — нарастав [Руксин В. В., 1997].

Ранние нарушения АВ-проводимости у больных с нижним инфарктом миокарда без депрессии сегмента ST в прекардиальных отведениях ЭКГ в первую очередь связаны с повышением парасимпатической активности, протекают благоприят но и в большинстве случаев устраняются атропином. При наличии депрессии сегмента ST в любых прекардиальных отведениях ЭКГ нарушения АВ-проводимости обусловленных обширным поражением миокарда и, по-видимому, повышенем роли аденозина; такие блокады протекают тяжело, не yстраняются атропином, часто являются показанием к выполнению экстренной ЭКС и высокочувствительны к эуфиллин (рис. 6.1).

При одинаковой частоте развития побочных эффектов опасные реакции, требующие экстренной медикаментозной коррекции (желудочковые аритмии, артериальная гипотензия ангинозная боль), отмечены только на введение атропина. Частота развития побочных эффектов при применении эуфиллина (головная боль, головокружение, ощущение жара, тошноту рвота) снижается при медленном внутривенном введении препарата.

В случаях, когда немедленное проведение ЭКС невозможна, а атропин неэффективен, для увеличения ЧСС следует использовать эуфиллин.

Рекомендации по неотложной помощи при брадиаритмиях

Диагностика. Выраженная (ЧСС менее 50 в 1 мин) брадикардия Дифференциальная диагностика — по ЭКГ. Следует диффенренцировать синусовую брадикардию, остановку СА-узла, СА и АВ-блокады; различать АВ-блокады по степени и уровню (дистальный, проксимальный); при наличии имплантированного электрокардиостимулятора необходимо оценить эффективности стимуляции в покое, при изменении положения тела и нагрузке

Неотложная помощь:
Интенсивная терапия необходима, если брадикардия (ЧС менее 50 в 1 мин) вызывает синдром MAC или его эквивалент: шок, отек легких, артериальную гипотензию, ангинозную боль либо наблюдается прогрессирующее уменьшение ЧСС или увеличение эктопической желудочковой активности.

1. При асистолии — проводить СЛР по рекомендациям «Внеза ная смерть».

2. При синдроме MAC либо брадикардии, вызвавшей острую сердечную недостаточность, артериальную гипотензию, невоологическую симптоматику, ангинозную боль или с прогресирующим уменьшением ЧСС либо увеличением эктопической желудочковой активности:
— уложить больного с приподнятыми под углом 20° нижними конечностями (если нет выраженного застоя в легких);
— проводить оксигенотерапию;
— при необходимости (в зависимости от состояния больного) закрытый массаж сердца или ритмичное поколачивание по грудине («кулачный ритм»);
— вводить атропин через 3-5 мин по 1 мг внутривенно до получения эффекта или достижения общей дозы 0,04 мг/кг;
— нет эффекта — немедленная эндокардиальная чрескожное или чреспищеводная ЭКС;
— нет эффекта (или нет возможности проведения ЭКС) — внутривенное медленное струйное введение 240-480 мг эуфиллина;
— нет эффекта — допамин 100 мг либо адреналин 1 мг в 200 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно; постепенно увеличивает скорость инфузии до достижения минимально достаточной ЧСС.

3. Постоянно контролировать сердечный ритм и проводимость

4. Госпитализировать после возможной стабилизации состояний

Основные опасности и осложнения:
— асистолия;
— эктопическая желудочковая активность (вплоть до фибриляции), в том числе после применения адреналина, дофамина атропина;
— острая сердечная недостаточность (отек легких, шок);
— артериальная гипотензия;
— ангинозная боль;
— невозможность проведения или неэффективность ЭКС;
— осложнения эндокардиальной ЭКС (фибрилляция желудочков, перфорация правого желудочка);
— болевые ощущения при проведении чреспищеводной или чрескожной ЭКС.