Метопролол при ибс

Фармакологические свойства препарата Метопролол

Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены.
При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения. У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.

Показания к применениюпрепарата Метопролол

АГ (артериальная гипертензия), стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени.

Применение препарата Метопролол

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол–КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50–100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).
При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100–200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Метопролол

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Метопролол

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; лейкопения;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
прочие: сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

Особые указания по применению препарата Метопролол

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

Взаимодействия препарата Метопролол

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Передозировка препарата Метопролол, симптомы и лечение

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.
Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1–2 мг атропина сульфата.

Условия хранения препарата Метопролол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Метопролол – это препарат группы селективных бета-адреноблокаторов без внутреннего симптоматического действия, оказывает гипотензивное воздействие (снижает давление).

Активный компонент (метопролола сукцинат) является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывающим мембраностабилизирующее действие.

Применение препарата способствует уменьшению частоты сердечных сокращений, замедлению AV-проводимости, снижению возбудимости и сократимости миокарда, а также, уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде.

Стабильное снижение артериального давления, как правило, наблюдается спустя несколько недель регулярного приема. Дополнительные эффекты метопролола:

уменьшает сократимость миокарда;
снижает повышенное артериальное давление в стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя;
способствует урежению частоты сердечных сокращений.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и чувствительности миокарда по отношению к воздействию симпатической иннервации.

Показания к применению

От чего нужен Метопролол? Назначают препарат в следующих случаях:

артериальная гипертензия (тахикардия и гиперкинетический тип в том числе).
нарушение сердечного ритма, включая желудочковую экстрасистолию и наджелудочковую тахикардию.
ишемическая болезнь сердца.
инфаркт миокарда.
гипертиреоз (в составе комплексного лечения).
профилактика стенокардии и приступов мигрени.

Инструкция по применению Метопролол, дозировки

Согласно инструкции Метопролол принимают 1 раз в день вместе с едой или сразу после нее, желательно в утреннее время.

При лечении артериальной гипертензии препарат принимают в начальной суточной дозе 50-100 мг за 1-2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг в сутки, и/или использовать другие антигипертензивные средства.

Максимально допустимая суточная доза – 200 мг.

Для профилактики возникновения приступов стенокардии лечение начинают с 1 таблетки 50 мг в день (максимально – 200 мг). Также лечение можно сочетать с другими антиангинальными лекарствами.

Для профилактики мигрени принимают по 100-200 мг. В таких же дозировках принимают при лечении функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, и для профилактики аритмии.

Для профилактики инфаркта миокарда (вторичного), как правило, назначают 2 таблетки (по 100 мг) в день.

Пациентам с нарушениями функции почек, при назначении гемодиализа, а также лицам преклонного возраста не требуется коррекция дозы.

При нарушениях деятельности печени дозу средства снижаютв зависимости от клинического состояния.

Пациент должен быть обучен самостоятельному подсчету частоты сокращений сердца (ЧСС), в случае снижения показателя ниже 50 ударов в минуту следует обратиться к врачу.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Метопролол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Нервная система: головная боль, слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости двигательных и психических реакций; редко – парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно и с перемежающейся хромотой), мышечная слабость, снижение внимания, депрессия, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, сонливость, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, головокружение (со случаями потери сознания); редко – аритмии, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), преходящие симптомы хронической сердечной недостаточности – отечность стоп и/или нижней части голеней, отеки, одышка;
Органы чувств: болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезной жидкости, шум в ушах, конъюнктивит, ухудшение зрения;
Кожные покровы: сыпь, кожный зуд, крапивница, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, гиперемия кожи, фотодерматоз, экзантема, обратимая алопеция, усиление потоотделения;
Пищеварительная система: нарушение вкуса, боль в области живота, тошнота, сухость во рту, рвота, запор, диарея, нарушение функции печени;
Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия; редко – гипергликемия (у больных, страдающих сахарным диабетом);
Дыхательная система: заложенность носа, затруднение выдоха, бронхоспазм (при высоких дозах у предрасположенных пациентов);
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения; очень редко – гипербилирубинемия;
Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях может привести (как и все бета-адреноблокаторы) к незначительному увеличению массы тела, снижению либидо и/или потенции.

Побочные реакции зависят от индивидуальной чувствительности пациента, в большинстве случаев слабо выражены и исчезают после отмены препарата.

Противопоказания

Противопоказано назначать Метопролол в следующих случаях:

индивидуальная непереносимость метопролола тартрата или вспомогательных компонентов препарата.
кардиогенный шок – тяжелая сердечная недостаточность с критическим снижением его насосной функции развитием полиорганной недостаточности.
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – нарушение прохождения сердечного импульса через нервный узел, который локализуется между предсердиями и желудочками.
синдром слабости синусового узла, характеризующийся выработкой импульса в предсердном узле недостаточной силы.
выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
декомпенсированная острая или хроническая сердечная недостаточность.
одновременное введение верапамила (ингибитор кальциевых каналов) или применение ингибиторов мао (моноаминооксидаза).
артериальная гипотония (снижение уровня системного артериального давления ниже нормы).
стенокардия принцметала – редкая форма ишемии (недостаточное питание и поступление кислорода в сердечную мышцу) миокарда, которая развивается на ранней стадии атеросклеротического поражения коронарных (сердечных) сосудов вследствие их спазма.
грудное вскармливание.
детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки – это выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада, кардиалгия.

Лечение – проведение промывания желудка и применение адсорбирующих средств, при выраженном снижении АД, сердечной недостаточности, брадикардии – назначают с интервалом в 2-5 минут внутривенное введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или атропина сульфата в дозе 0,5-2 мг.

При отсутствии улучшения состояния используют норэпинефрин (норадреналин), добутамин или допамин, в дальнейшем возможно применение глюкагона – 1-10 мг; при бронхоспазме вводят внутривенно стимуляторы бета 2-адренорецепторов.

Аналоги Метопролол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Метопролол можно на аналог по АТХ коду – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Метопролол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Метопролол 50 мг 30 шт. – от 16 до 25 рублей, 50 мг 30 шт. – от 25 до 31 рубля.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C. Срок годности – 5 лет. В аптеках отпуск по рецепту.

5 отзывов к “Метопролол”

Препарат действительно помогает, но есть один минус – пульс иногда падает до 40-50 ударов в минуту что не так страшно, но все же минус.

После этого препарата кашляла и ни кто не мог найти причину кашля-пока не отменили метопролол-так что он еще дает вот такой неприятный алергический результат..

Знакомый препарат, моя мама принимает в дозировке 125 мг/сутки. Помогает.

Я пила Метопролол, когда с давлением проблемы были, мне помогло замечательно просто. Я вот теперь вообще стараюсь отечественные средства покупать. Потому что именно на этих таблетках убедилась, что разница с импортными аналогами только в цене.

Отеки стоп ,лодыжек,боль нижних конечностей.

Текст научной работы на тему «Метопролол обоснованный выбор в терапии кардиологического больного»

Метопролол — обоснованный выбор в терапии кардиологического больного

Н.П. Лямина *, С.В. Лямина **

*ФГУ Саратовский НИИ кардиологии Росмедтехнологий

**ФГУ Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росмедтехнологий

ключевые слова: сердечно-сосудистая заболеваемость, сердечно-сосудистая смертность, антиишемический эффект, прогноз, метопролол.

Metoprolol, a rational choice for a drug in cardiological patients

N.P. Lyamina*, S.V. Lyamina**

*Saratov Scientific Research Institution of Cardiology of Russian Medical Technologies ** Federal State Research Center of Preventive Medicine

Key words: cardiovascular morbidity, cardiovascular mortality, antiischemic efficacy, prognosis, metoprolol. Статья поступила в редакцию: 05.12.08. и принята к печати: 05.12.08.

Заболевания сердечно-сосудистой системы в последние десятилетия получили поистине глобальное распространение, занимая ведущее место среди всех причин утраты трудоспособности и смерти больных и имея наибольшую клиническую и социальную значимость. Среди сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) особое место занимает ишемическая болезнь сердца (ИБС), названная «величайшей» эпидемией века. ИБС, по данным официальной статистики, в 2004 году явилась причиной смерти 614 тыс. россиян, из них 119 тыс. умерли в работоспособном возрасте. Инфаркт миокарда (ИМ) явился причиной смерти у 62,8 тыс. человек, из них 14,4 тыс. — в трудоспособном возрасте 2. В 2004 году средний возраст смерти трудоспособного мужчины от острого ИМ стал менее 50 лет [2], к сожалению, не снижается частота и внезапной смерти у лиц молодого и среднего возраста. Высокая сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность в России определена рядом конкретных причин, одной из которых является выраженная распространенность факторов риска ССЗ среди населения.

Полученные результаты масштабных эпидемиологических исследований, подтверждающие тот факт, что целенаправленные лечебные и профилактические вмешательства, в первую очередь, в отношении факторов риска ССЗ, снижают сердечно-сосудистую заболеваемость и предупреждают преждевременную смертность населения [3], в настоящее время определяют главные подходы в лечении кардиологического больного.

До сих пор в клинической практике ежедневно растет число кардиологических пациентов, у которых отмечается много сходных клинических форм и факторов риска ССЗ (два и более): артериальная гипертония (АГ), дислипидемия, сахарный диабет (СД), курение, ожирение, гиподинамия, ИБС, наличие хронической сердечной недостаточности (ХСН) различной степени выраженности, нередко нарушения ритма сердца и др. Достаточно многочисленную группу кардиологических

больных сегодня, по-прежнему, составляют больные ИБС, уже перенесшие ИМ. Лечение такого кардиологического больного нередко представляет определенные трудности, которые обусловлены многообразием сопутствующей патологии, а также наличием разных клинических форм ИБС, стадий болезни, вариантов ее течения, осложнений и различной степенью выраженности факторов риска ССЗ.

поэтому при выборе методов лечения кардиологического больного врач должен использовать оптимально эффективную терапию, основанную на стандартах «доказательной медицины» и направленную как на улучшение прогноза больного, так и на коррекцию факторов риска ССЗ, влияющих на их течение и осложнения.

Согласно национальным рекомендациям, в настоящее время бета-блокаторы являются препаратами первого выбора при лечении многих кардиологических больных.

Благодаря антиангинальному и антиишемическому эффектам, они являются основой терапии хронических (от безболевых форм до стабильной стенокардии самых высоких функциональных классов) и острых (от нестабильной стенокардии до острого инфаркта миокарда (ОИМ)) форм ИБС. Эти эффекты дают основание использовать их во вторичной профилактике ИБС после перенесенного ИМ и при оперативных вмешательствах на сердце по реваскуляризации миокарда. Благодаря антигипертензивному действию, бета-блокаторы являются препаратами первого выбора у больных ИБС в сочетании с АГ. Благодаря доказанному антиаритмическому эффекту, бета-блокаторы являются одной из основных групп препаратов при лечении нарушений ритма сердца. наличие убедительных доказательств улучшения прогноза больных с ХСн на фоне терапии бета-блокаторами способствовало тому, что этот класс препаратов в настоящее время является одним из основных при лечении больных ИБС, имеющих проявления ХСн.

На сегодняшний день одним из хорошо изученных и имеющих доказательную базу препаратов из группы бета-блокаторов является метопролол. Метопро-лол — это один из немногих бета-блокаторов, способных снижать смертность и частоту сердечно-сосудистых осложнений у больных Аг, сердечной недостаточностью и ИМ. По способности снижать риск внезапной сердечной смерти у больных, перенесших ИМ, метопролол превосходит все другие изучавшиеся бета-блокаторы. Доказательства эффективности метопролола тартрата по снижению уровня смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском получены в исследованиях MAPHY, GMT, SMT, MIAMI, MDC.

Применение метопролола при иБс

Благодаря антиангинальной и антиишемической активности бета-блокаторы, в том числе метопролола тартрат, показаны пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией, стенокардией после ИМ и операций реваскуляризации. Доказано, что терапия метопрололом в дозе 50-200 мг/сут. сопровождается уменьшением частоты и силы сокращений сердечной мышцы, а также снижением артериального давления (АД). В результате потребность миокарда в кислороде уменьшается на 15-30 %. В то же время снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) сопровождается удлинением диастолы, что улучшает диастолическую перфузию миокарда. Эффективность метопролола у больных со стабильной стенокардией (в виде монотерапии, в комбинации с нитратами и блокаторами кальциевых каналов) доказана в таких исследованиях, как Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS) и International Multicenter Angina Exercise Study (IMAGE). При лечении больных ИБС важно учитывать не только антиангинальный эффект препарата, но и антиишемический, которые были изучены и доказаны, в том числе и в российском клиническом исследовании [4] с метопрололом (Эгилок), у больных стенокардией напряжения II-III функционального класса. Подтверждением антиишемической эффективности препарата служило полученное авторами достоверное увеличение объема выполненной нагрузки и времени до появления депрессии сегмента ST. Степень ишемической депрессии сегмента ST при идентичном уровне нагрузки после лечения была значительно меньше, чем до лечения, что доказывало как антиангинальную, так и выраженную антиишемическую активность метопролола (Эгилока) и явилось основанием к применению препарата в клинической практике у больных ИБС.

Метопролол при вторичной профилактике сердечно-сосудистых осложнений

Бесспорным показанием к назначению бета-блока-торов является вторичная профилактика у кардиологических больных, перенесших ИМ. Эффективность препаратов этой группы была продемонстрирована в многочисленных исследованиях, которые проводились еще в 1980-е годы. Например, в гетеборгском исследовании были сопоставлены результаты применения метоп-ролола тартрат (внутривенно, а затем внутрь 200 мг/сут.) и плацебо у 1395 больных с ОИМ [5]. В течение первых 3 мес. общая смертность в основной группе снизилась