Бисопролол относится к кардиоселективным бета – адреноблокаторам и, если углубляться в многочисленные подробности его действия на одни рецепторы и отсутствия действия на другие – то можно запутать почти каждого человека. Поэтому достаточно сказать, что бисопролол – это современное эффективное средство для лечения эссенциальной артериальной гипертонии (гипертонической болезни), которая протекает на фоне высокого риска возникновения сердечно – сосудистых катастроф.
Пока мировая фармакологическая наука «добралась» до открытия молекулы бисопролола (а его настоящее химическое название совсем другое, и очень сложное), потребовалось решить много задач, и было открыто много различных свойств этой большой группы препаратов.
В настоящее время применяются как старые, испытанные препараты, вроде анаприлина, так и современные, рассчитанные для длительной терапии, как бисопролол. Но, если анаприлин в настоящее время принимают для того, чтобы уменьшить частоту пульса, то бисопролол (а особенно самый качественный, оригинальный и запатентованный препарат – «Конкор») может использоваться в длительной терапии ряда тяжелых заболеваний, благодаря его хорошо сбалансированным показателям эффективности и безопасности.
Механизм действия Бисопролол
Бисопролол и аналоги
Все действие бисопролола «покоится на трех китах». Это гипотензивное действие, антиангинальное (противоишемическое) и антиаритмическое действие:
- Гипотензивное действие (понижение давления) связано со снижением сократимости и проводимости мышцы сердца, а также со снижением активности ренин – ангиотензин – альдостероновой системы;
- Антиаритмический эффект связан с угнетением проведения импульса в атриовентрикулярном узле.
Угнетение проведения импульса – это совсем неплохо, например, когда существуют тахиформы мерцательной аритмии. Именно снижение активности проводящих пучков и приводит к восстановлению нормального сердечного ритма.
- Антиангинальное действие заключается в том, что после урежения числа сердечных сокращений, после снижения силы одного выброса, миокард просто нуждается в меньшем количестве кислорода, а это означает, что при наличии ишемии миокарда существует меньшая вероятность развития приступа стенокардии, и тем более – инфаркта на фоне приема бисопролола.
Такая «озабоченность» бисопролола на сердечных эффектах не случайна. Ведь он и является кардиоселективным, а это значит, что на адренергические эффекты, которые находятся вне сердца, он практически никак не влияет. Он не вызывает бронхоспазм, не нарушает обмен сахара, как его более грубые предшественники. От чего помогает бисопролол, если облечь эффекты в конкретные показания?
Инструкция по применению Бисопролол и дозировки
Применение таблеток бисопролола показано при трех главных заболеваниях сердечно – сосудистой системы:
- Гипертонической болезни (состоянии повышенного давления, при котором исключены все остальные, симптоматические варианты);
- Стенокардии и ишемической болезни сердца (поэтому правильным является утверждение, что прием качественного бисопролола — это профилактика инфаркта);
- Хроническая сердечная недостаточность. Обычно при хсн бисопролол применяется вместе с другими препаратами, например, статинами или ингибиторами апф.
Принимать бисопролол можно только внутрь: препарат выпускается в таблетках. Бета – блокаторы просто не нуждаются в инъекционном выпуске (уколах). Бисопролол начинает оказывать действие через час, и оно продолжается в течение суток после приема одной таблетки.
Выпускается бисопролол (например, оригинальный «Конкор») в следующей дозировке:
- таблетка 5 мг (0,005 г);
- таблетка 10 мг (0,01 г).
Начинать лечение в случае гипертонической болезни стоит с маленькой дозы, принимая раз в день. Максимально увеличить дозу можно в четыре раза, но постепенно. Максимальная суточная дозировка в этом случае (принятая так же, один раз в день) составит 20 мг. Такая же максимальная дозировка указана и для лечения стенокардии.
С назначением препарата при хронической сердечной недостаточности все немного сложнее. Предварительно лечащий врач – кардиолог должен убедиться, что ХСН протекает без ухудшения показателей сократимости миокарда (без прогрессирующих отеков), то есть — при стабильном состоянии.
Учитывая, что бисопролол при ХСН принимается совместно, например, с ингибиторами АПФ, с сартанами, например, «Валзом», или с диуретиками, то назначать его следует в гораздо меньших дозах, чем при лечении повышенного давления и стенокардии.
Если при гипертонии стартовая доза – 5 мг, то на начальном этапе лечения ХСН применяется «четвертушка» от этой таблетки или 1,25 мг ежедневно. И, только при хорошей переносимости препарата начинают повышать дозу ступенчато. Через 15 дней дозу удваивают, еще через 2 недели повышают до 3,75 мг, затем – до 5 мг ежедневно. При необходимости можно повысить дозу до 7,5 мг и даже до 10 мг, но принимать 10 мг бисопролола сразу категорически запрещено. Это можно сделать только через 2,5 месяца ступенчатого повышения дозы, и никак не раньше.
Доза 10 мг бисопролола в день является максимально возможной при лечении стабильной хронической сердечной недостаточности, а в практике кардиолога тщательно подобранную дозу приходится иногда снижать (например, при замене другого препарата в составе комплексной терапии).
- Бисопролол предназначен для длительной терапии, и не стоит верить тем «специалистам», которые советуют «попить недельку».
Замечание: пациенту с хронической сердечной недостаточностью, сразу же нужно определиться — какой из препаратов он будет принимать. Все дело в том, что аналоги оригинального бисопролола, особенно самые дешевые, имеют совсем разное действие.
Разные упаковки, принадлежащие к разным партиям, могут требовать повторного титрования дозы, а это нелегкий труд. Поэтому сразу рекомендовано остановиться на высококачественном оригинальном препарате. Менять один аналог на другой вообще не рекомендуется, но, если это необходимо — стоит этого всячески избегать именно при лечении бисопрололом хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания и побочное действие
Теперь вы точно знаете, какое действие оказывает бисопролол, и от чего эти таблетки. Но противопоказания обязательно нужно учитывать перед началом лечения. К ним относятся:
- аллергия на действующее вещество;
- острые состояния – острая сердечно – сосудистая недостаточность, протекающая с пониженным давлением, или декомпенсированная форма ХСН, когда вначале нужно добиться стабилизации путем применения диуретиков и сердечных гликозидов;
- кардиогенный шок;
- все виды блокад, протекающие с брадикардией и гипотензией;
- гипотония;
- тяжелая астма;
- выраженные расстройства периферического кровообращения (синдром и болезнь Рейно);
- высокий уровень адреналина (феохромоцитома);
- одновременный прием препаратов МАО (антидепрессанты, изониазид);
- возраст до 18 лет.
Есть целый ряд состояний, при которых препарат можно принимать, но с осторожностью – например, при псориазе, диабете, миастении и других заболеваниях, о которых обязательно нужно сообщить врачу.
При беременности принимать препарат можно в случае крайней необходимости, поскольку бета – блокаторы снижают плацентарный кровоток, и могут привести к внутриутробной гипоксии плода даже при кратковременном приеме.
Что касается побочного действия, то чаще всего эффекты возникают также «сердечные»: брадикардия, снижение давления, головокружение, наличие бронхоспазма у аллергиков и астматиков, тошнота. Чем выше дозировка, тем чаще возникает риск появления дозозависимых побочных эффектов.
Передозировка может привести к опасному коллаптоидному состоянию, которое характеризуется брадикардией, гипотонией, обморочным состоянием и падением уровня сахара крови.
Бисопролол — аналоги и дженерики
Бисопролол («Конкор») – один из самых широко копируемых и популярных препаратов. Так, аналоги бисопролола 5 мг можно найти в препаратах «Арител», «Бидоп», «Бипрол», «Бисомор», «Бисогамма», «Нипертен», «Корбис», общим числом более 20 препаратов.
Как известно, полная доказательная база и все необходимые исследования существует (для любых препаратов) в наилучшем виде для оригинального средства.
На сайте доказательного Общества по фармакотерапии представлено много испытаний и материалов, и, по данным председателя секции Российского общества кардиологов, проф. С. Марцевича, из 24 дженериков бисопролола, только 9 показали полную эквивалентность на практике. Остальные пользовались не терапевтической эквивалентностью, а биоэквивалентностью, которая и позволяет многим препаратам быть очень дешевыми и малоэффективными.
- При этом при рекламе и маркетинговых акциях применяются данные, взятые с оригинального препарата.
Поэтому, если вы держите в руках инструкцию по применению к двум разным дженерикам бисопролола, сравниваете цену, отзывы и выбираете, какой аналог предпочесть – подумайте о качестве, и возьмите оригинальный «Конкор». Стоимость оригинальной упаковки «Мерк» для «Никомед», Германия, в 30 таблеток (по 10 мг), то есть в средней терапевтической дозировке, составляет 300 рублей. Сумма в 10 рублей в день не такая высокая, если вести речь о здоровье.
По словам врачей, сердце человека – это самый главный орган. От того, в каком состоянии он находится, будет зависеть качество жизни и ее срок. С любыми простудными или желудочно-кишечными заболеваниями люди обращаются в поликлиники часто. Всем известно, что они редко приводят к смертельному исходу. Частыми причинами, от которых человек может скончаться, являются сердечные заболевания. Учеными-кардиологами создано много разных лекарственных препаратов, которые не только помогают продлить жизнь людям, но и позволяют избавиться от подобного недуга. К таким медикаментам относится и средство «Бисопролол». Отзывы, оставленные в медицинских журналах врачами, показывают, что пациентам, страдающим сердечными заболеваниями, после пройденного курса лечения данным препаратом становится намного легче.
Основное о препарате «Бисопролол»
Это препарат, который является В-анденоблокирующим средством. Его уже достаточно давно применяют в медицинской практике, а именно в кардиологии. Назначают не только при артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, но также при сердечной недостаточности и нарушении сердечного ритма лекарство «Бисопролол». Отзывы больных показывают, что уже после двух дней приема пропадает одышка, исчезают боли в области сердца.
Немного из истории
Идея выпустить подобный препарат появилась в 1967 году. Над его созданием работала компания «Мерк» (она входила тогда и входит на сегодняшний день в группу компаний «Астра»). Именно в тот год ученые впервые получили такое вещество, как бета1-адреноблокатор. Далее на его основе было получено два подтипа адренорецепторов. Это такие, как b1–адренорецептор и b2–адренорецептор. Данное лекарственное средство «Бисопролол» относится к селективной группе бета1–адреноблокаторов. Именно они отмечены как высокоселективные и отличаются от других веществ силой действия.
Состав лекарства «Бисопролол»
Если рассмотреть составляющие компоненты данного препарата, то видно, что главный элемент – это само вещество бисопролола фумарат. Содержат 5 граммов этого вещества все таблетки «Бисопролол». Отзывы больных показывают, что уже после первого принятия данного препарата самочувствие значительно улучшается. Ни одно лекарство не может быть сделано без вспомогательных элементов. Так и в данный препарат также входят кроскармелоза натрий или примелоза, повидон или среднемолекурный поливиниллиролидон, крахмал прожелатининый, кремния диоксид коллоидный, а также немного талька, целлюлозы микрокристаллической, лактозы или сахара молочного и магния стеарата.
Большинство лекарств имеют гладкую приятную на вкус оболочку. Это относится и к препарату «Бисопролол». Отзывы показывают, что таблетки хорошо проглатываются, и во рту не остается неприятного вкуса. Это все благодаря таким компонентам, как макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, опадрай 2. Приятный цвет таблеток получается за счет используемого красителя – железа оксида (2).
Инструкция по применению препарата «Бисопролол»
Применять данный препарат необходимо только по назначению лечащего врача. Всегда есть в каждой упаковке лекарства «Бисопролол» показания к применению. Отзывы показывают, что иногда врачи рекомендуют своим пациентам несколько другой курс лечения. Это зависит от заболевания, возраста, особенностей организма. Обычно рекомендуется применять не более 20 мг препарата в сутки. Это норма для взрослого человека. Одна таблетка обычно составляет 5 мг. Ее не нужно пережевывать, а необходимо проглатывать с большим количеством воды. Те же рекомендации включает к препарату «Бисопролол» инструкция по применению. Отзывы, оставленные людьми, которые его применяли, показывают, что после пройденного курса лечения самочувствие становится намного лучше.
Если у больного стоит диагноз «артериальная гипертензия» или «ишемическая болезнь сердца», то необходимо применять по 2 таблетки в день, обычно утром и вечером. На первой стадии лечения доза может быть меньшей – только по 5 мг в сутки или одна таблетка. Самостоятельно превышать норму ни в коем случае нельзя. Если лекарство не помогает, то сначала нужно посоветоваться с врачом и действовать по его рекомендации. Специалисты, прежде чем назначать данный препарат, проверяют работу других органов и особое внимание обращают на сердцебиение. Перед приемом таблеток нужно и самому больному проверять частоту пульса.
Противопоказания
Любое лекарственное средство у людей с различными заболеваниями может вызывать нежелательные побочные эффекты. Это касается и препарата «Бисопролол». Показания к применению есть в каждой упаковке. В инструкции также указано, что это лекарство не нужно применять при шоке, брадикардии (если пульс меньше 50 ударов в мин.). Нельзя использовать его и при атриовенкулярной блокаде 2 и 3 степени, а также если есть синдром слабости синусных узлов и если выражена гипотензия.
Также препарат надо исключить людям с гиперчувствительностью или склонным к бронхоспазмам. Если у пациентов имеется поздняя стадия нарушения периферического кровообращения, данный медикамент тоже не подходит. Нельзя применять лекарство «Бисопролол» (цена на него в среднем составляет 30 руб.) и в том случае, если принимается ингибитор МАО (но это не относится к ингибитору МАО-В).
Ограничения приема препарата «Бисопролол»
Применять данный препарат необходимо с осторожностью людям, которые имеют такие заболевания, как сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, атрио-вентрикулярная блокада 1 степени, вазоспасматическая стенокардия. Также нельзя использовать данный медикамент больным, находящимся на строгой диете, и тем, у кого проводится такой курс, как десенсибилизирующая терапия.
При таком диагнозе, как сердечная недостаточность, нельзя применять при обострении препарат «Бисопролол». Отзывы показывают, что в данном случае использование данного лекарства может только ухудшить самочувствие. Также при данном диагнозе не следует использовать это лекарство, если пульс меньше 60-ти ударов в минуту. Также оно противопоказано и при пониженном систолическом артериальном давлении, особенно если оно ниже 100 мм ртутного столба.
Лекарство «Бисопролол» и беременность
Данный препарат ни в коем случае нельзя применять беременным и кормящим женщинам. Бывают исключения, когда при вынашивании ребенка это лекарство пациентке необходимо, но его следует прекратить применять, если до родов остается около 72 ч. Если и это невозможно, то тогда новорожденный должен находиться под наблюдением врачей с первых минут появления на свет. У ребенка после данного препарата может развиться гипогликемия, а проявиться данное заболевание может уже в первые трое суток.
Побочные действия
Нежелательные эффекты есть почти у каждого лекарственного препарата. Медикамент «Бисопролол» может повлиять на нервную систему. Это проявляется в усталости, головокружении, частых головных болях, нарушениях сна. Может появиться депрессия и в редких случаях галлюцинации. Но это все происходит в легкой форме и уже после 1 или 2 недель после начала лечения проходит.
Побочные действия могут отразиться и на органах зрения в виде конъюнктивита или уменьшения слезотечения. Также редко может наблюдаться одышка, но это у людей, которые склонны к бронхоспазмам. Иногда могут проявляться нарушения желудочно-кишечного тракта. Могут наблюдаться тошнота или диарея, небольшие колики в животе. Но часто подобные недуги через несколько дней проходят.
К аналогам препарата «Бисопролол» относятся следующие лекартсвенные средства:
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;
Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови и симпатической стимуляцией периферических сосудов. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35%. Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Период полувыведения составляет около одного дня.
Для чего назначают Бисопролол?
Показания к применению препарата -это:
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС),
- Стенокардия напряжения,
- Инфаркт миокарда (вторичная профилактика),
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Дополнительно назначают бисопролол при сердечных нарушениях ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. В составе терапии аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.
При артериальной гипертензии лечебный эффект проявляется через 2-5 дней, стабильное действие ожидается через 1-2 месяца.
Как быстро проявляется действие таблеток? После приема препарата АД нормализуется в течение 3-4 часов и сохраняется стабильным более суток. Двухнедельное лечение приводит к нормализации функций сердечно-сосудистой системы (ССС).
Надеюсь я ответил на вопрос от чего эти таблетки (Бисопролол). Не стоит вдаваться в заблуждения и считать их лекарством от давления.
Бисопролол – инструкция по применению, дозировки
Применение таблеток бисопролол – внутрь, не разжевывая. Терапевтическая суточная дозировка – 5–10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.
При нарушениях функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (дозировку можно разделить на два приема).
Применение таблеток от давления рекомендовано начинать с минимально возможной дозы 1 раз в сутки, в первой половине дня.
У некоторых больных, особенно у больных с бронхолегочной болезнью, рекомендовано начинать лечение бисопрололом с половины дозы — 2,5 мг — 1 раз в сутки. Требуется консультация врача.
Резкая отмена запрещена – при отмене применения Бисопролола дозировку снижают постепенно в течение 10–14 дней.
При ХСН применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации в течении последних 6 недель.
Важно! Не используйте таблетки Бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Препараты влияющие на сердечную мышцу категорически не рекомендцется назначать самостоятельно или по «совету подруг\друзей», например, пить бисопролол от давления.
Инструкция по применению Бисопролол 2.5 аналогична с 5 мг вариантом, разница в дозировке действующего вещества. Выбирать таблетки стоит в зависимости от назначенной суточной дозы.
Передозировка
Если принимать бисопролол не по инструкции, могут возникнуть следующие симптомы передозировки :
- брадикардия,
- артериальная гипотензия,
- сердечная недостаточность,
- бронхоспазм,
- гипогликемия.
При появлении признаков проводится промывание желудка и прием активированного угля. Дальнейшее лечение зависит от симптомов.
При передозировке лечение бисопрололом следует прекратить и немедленно проинформировать врача.
Бисопролол – особенности и побочные действия
Бисопролол может вызвать нежелательные реакции организма в виде головной боли, депрессии, изменений на ЭКГ, сонливости или бессонницы, головокружения, нарушения зрения или слуха, сухости конъюнктивы и др.
Прочие нежелательные последствия лечения: приливы крови к лицу и голове, половые дисфункции, аллергические реакции, усугубление проявлений сахарного диабета.
Бисопролол может вызвать сонливость – не водите автомобиль и не работайте с техникой, пока принимаете лекарство. Алкоголь при применении таблеток бисопролол категорически противопоказан.
Противопоказания:
Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту перед началом терапии, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада.
- выраженная артериальная гипотензия (давление менее 100 мм);
- кардиогенный шок; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.
Бисопролол аналоги, список
Одним из аналогов Бисопролола является Бисопролол Прана. Лекарство выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг бисопролола. Принимается с учетом количества активного вещества, содержащего в 1 таблетке.
Другие аналоги по действующему веществу:
Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез.
Инструкция по применению, цена Бисопролола и аналогов различна – эта инструкция не может применяться к другим препаратам с аналогичным действующим веществом (аналогам). Необходима коррекция дозировки в зависимости от содержания АВ и других показателей.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в защищенном от воздействия влаги и света месте, недоступном для детей.
Лекарственный препарат запрещено применять после истечения срока годности.
Загрузка...