Бета блокаторы при ибс

Блокаторы β–адренорецепторов (β–АБ) – довольно обширная по числу представителей группа препаратов, которые сегодня эффективно применяются при различных заболеваниях сердечно–сосудистой системы. История их клинического использования начинается с 60–х годов XX века, когда они стали применяться при лечении стабильной стенокардии [1]. Современная терапевтическая кардиология немыслима без этого класса препаратов, более того, β–АБ совершенно объективно можно назвать фундаментальной составляющей лекарственной терапии при таких тяжелых и социально значимых заболеваниях, как ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертония (АГ) и хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Их эффективность доказана результатами многочисленных, в том числе крупных международных исследований, что нашло свое отражение в соответствующих врачебных рекомендациях. Однако выбор препарата и применение его в силу разных (объективных и субъективных) обстоятельств не всегда оказывается простым делом для практикующего врача.

Тенденция к старению населения за последние 10 лет привела к значительному увеличению числа лиц, имеющих сочетание заболеваний внутренних органов. Сочетание хронической болезни легких (ХОБЛ) и ишемической болезни сердца (ИБС) достигает 62% в системе заболеваемости старших и средних возрастных групп. Сочетание бронхиальной астмы (БА) и ИБС в тех же группах, по данным разных авторов, наблюдается в 48-61%.

Больные БА чаще наблюдаются в возрасте шестидесяти лет, тогда как среди больных с ХОБЛ преобладают лица в возрасте семидесяти лет. Следует отметить, что среди мужчин с ХОБЛ преобладают лица в возрасте шестидесяти пяти лет. Среди женщин преобладают больные в возрасте семидесяти лет. В то же время среди мужчин, больных БА, большинство являются старше семидесяти лет, а среди женщин – пятидесяти пяти лет.

Чаще всего больные с ХОБЛ лечатся по поводу нестабильной стенокардии, несколько реже встречаются постинфарктный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, стабильная стенокардия, тогда как у больных БА одинаково часто наблюдается инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, стабильная стенокардия, атеросклеротический кардиосклероз, лишь у 7% — постинфарктный кардиосклероз.

При анализе особенностей течения заболеваний сердечнососудистой системы в различных половых группах обращает на себя внимание тот факт, что от острого инфаркта миокарда преимущественно страдают мужчины — как в группе с ХОБЛ, так и в группе с БА. Среди женщин с ХОБЛ чаще наблюдаются признаки кардиосклероза, подобная тенденция отмечается среди женщин, больных БА.

Лечение бета-адреноблокаторами

У больных сочетанной патологией наблюдается тенденция к росту частоты сердечных сокращений (ЧСС). Этот факт учитывают при выборе лечения таких больных. Среди препаратов, которые должны активно применяться у этой группы больных, на первое место выходят бета-адреноблокаторы. На сегодня эта группа представлена высокоселективным препаратами, лишенными базовых побочных эффектов, которые ограничивали применение этой группы медпрепаратов у больных с ХОБЛ. Прежде всего, с увеличением селективности медпрепарата падает отрицательное воздействие на бронхиальную проходимость. Подтверждением этого является ряд международных изучений и доказана эффективность среди этих больных небиволола и бисопролола. Однако на практике часто встречаются другие противопоказания для применения этих препаратов, ведь контингент больных с сочетанной патологией – это, прежде всего, пожилые люди. Еще одной проблемой при назначении бета-адреноблокаторов является устойчивые стереотипы, сложившиеся среди врачей и больных с ХОБЛ.

При выборе бета-адренорецепторов у больного с ХОБЛ обращают внимание на следующие моменты. Отличие всех бета-адреноблокаторов заключается в некоторых особенностях их фармакокинетических свойств. По растворимости бета-адреноблокаторы разделяют на гидрофильные и липофильные. К липофильным принадлежат пропранолол, бетаксолол, метопролол и другие, которые полностью и быстро (около 90%) усваиваются в ЖКТ, перерабатываются в печени (85-100%). К гидрофильным бета-адреноблокаторам относятся соталол, надолол, атенолол и т.д. Их свойства заключаются в неполном (30-70%) и неровном всасывании в ЖКТ. Существуют препараты, обладающие способностью одинаково взаимодействовать как с водой, так и с жирами, к амфофильным бета-адреноблокаторам относятся целипролол и бисопролол, они имеют несколько путей выведения.

Особый интерес представляет такое свойство, как степень селективности, что дает возможность использовать эти медпрепараты в случаях относительных противопоказаний к их применению, в частности при ХОБЛ. Степень селективности — это способность избирательно воздействовать на бета1-адренорецепторы сердца. Индекс кардиоселективности определяет возможный риск проявления побочных эффектов.

Существуют данные, которые указывают на то, что риск летальных итогов в течение 2 лет у больных с ХОБЛ, переживших инфаркт миокарда, без терапии бета-адреноблокаторов составляет 28%, тогда как на фоне лечения бета-адренорецепторов — лишь 16%; риск летальности у таких больных составляет 40%.

Основным фактором, определяющим возможность применения бета-адреноблокаторов у больных с относительными противопоказаниями, в частности бронхообструктивным заболеванием, является степень селективности медпрепарата. Для лечения такой категории больных используют только селективные бета-адреноблокаторы. Однако современные селективные медпрепараты также имеют определенное различие по степени селективности, плюс появились препараты, преимущества которых обусловлены наличием других дополнительных свойств.

Известно, что при повышении дозы препаратов избирательность их влияния на бета1-адренорецепторы снижается. Для атенолола и метопролола чертой является доза более 100 мг в сутки, бисопролола — более 20 мг в сутки. В связи с этим весомые преимущества имеют препараты, отличающиеся высокой клинической эффективностью в низких дозах.
Бета-адреноблокаторы принимают приблизительно 6% больных, которые лечатся по поводу АГ, и 24% больных, которые лечатся по поводу ИБС. То есть процент больных, получающих бета-адреноблокаторы, является достаточно низким, что может быть свидетельством предостережения врачей относительно риска возникновения побочных реакций (бронхоспазма). У больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) в стадии ремиссии применение бета-адренорецепторов может быть безопасным, а о целесообразности применения существует много научных исследований.

Взаимное отягощение течения и прогрессирования ИБС в сочетании с ХОБЛ обусловлено комбинацией таких патогенетических механизмов:

— Изменение реологических свойств крови в виде повышения вязкости, что приводит к нарушению легочной и кардиальной микроциркуляции;

— Ухудшение состояния вентиляционной функции, гемодинамики и тканевой гипоксии;

— Формирование вторичной АГ, которая усиливает нагрузку на правые отделы сердца, способствуя повышению потребности миокарда в кислороде;

— Ограничение фракции сердечного выброса и ухудшение ишемии миокарда обоих желудочков, что приводит к прогрессированию коронарной и легочной недостаточности.

Существует достаточно значительная прослойка больных с сочетанными заболеваниями сердечнососудистой системы и обструктивными болезнями органов дыхания. Лечение этих больных требует более пристальной оценки степени безопасности и эффективности того или иного препарата.

В результате анализа клинико-функционального состояния больных с сочетанными болезнями сердечнососудистой системы и органов дыхания, можно установить некоторые особенности течения этих заболеваний. В целом ХОБЛ ухудшает течение ИБС и АГ, время от времени заболевания сердечнососудистой системы способствуют прогрессированию обструктивных изменений. В выборе тактики лечения таких больных предпочтение следует отдавать тем препаратам, которые имеют патогенетически обоснованные механизмы влияния как на основные звенья сердечнососудистых заболеваний, так и на бронхиальную обструкцию.

При применении бета-адреноблокаторов следует учитывать, что, во-первых, причина ухудшения бронхиальной проходимости может быть разная, например: обострение основного заболевания, применение других препаратов, во-вторых, лечение этими препаратами следует начинать в период ремиссии ХОБЛ, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно медленно увеличивать дозу до достижения бета-блокирующего эффекта, при этом отдавать предпочтение препаратам, которые имеют высокую степень кардиоселективности.

Адреналин стимулирует сердечную мышцу. Его выброс ускоряет пульс, повышает давление и заставляет сердечно-сосудистую систему работать как лошадь. Человек может совершать сверхъестественные прыжки, поднимать немыслимые тяжести и т.п.

Напротив, торможение сердечной деятельности происходит из-за снижения воздействия стимулирующих веществ. Замедляется пульс, а с ним и кровоток, снижается давление, в общем, сердце никуда не торопится.

Замедление сердечного бега дает нашему мотору возможность расслабиться и накопить силы. Эта способность сердца широко используется в медицине. И наша тема сегодня – бета-блокаторы, лекарства, которые дают сердцу передышку.

Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»

Группу препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, легко выделить среди остальных: названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол».

В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).

Угнетая эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость, в том числе защитить сердце от ненужного волнения. Тогда благодарное сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. В итоге приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают как по волшебству, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1), находятся также и в сосудах.

Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.

В свою очередь уменьшение ЧСС и силы сердечного выброса приводит к снижению выработки в организме сосудосуживающих веществ, которые угнетают работу центральной нервной системы и нарушают питание сосудистой стенки.

Препараты, достойные Нобелевской премии

Первый бета-блокатор (протеналол) синтезирован в 1962 году. Он повышал число случаев рака у мышей, из-за чего не прошел этапа экспериментальных исследований. Через пару лет появился пропроналол, за разработку которого (с подробным описанием механизма действия всей группы бета-блокаторов) американцы J. Black, G. Elion, G. Hutchings впоследствии, в 1988-м, получили Нобелевскую премию. Правда, на первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление воспринималась как побочный эффект. Время же показало, что для сердца важно и то, и другое.

Фото с сайта russia-now.com

Препарат последнего поколения — небиволол — вышел на рынок в 2001 году. «Ноу-хау» XXI века, это лекарство показало вдобавок к предыдущим свойствам уникальную возможность стимулировать выработку мощного сосудорасширяющего вещества в организме – оксида азота.

Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.

Одни из них предпочтительны для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, третьи – нарушений сердечного ритма. Безусловно, каждое последующее поколение препаратов работает лучше предыдущего.

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:

гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);

сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);

некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).

Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).

Как найти свой бета-блокатор

Подходят ли вам лекарства группы бета-блокаторов, решает только врач. Он же выбирает наименование препарата с учетом его поколения и показаний (не усугубляя сопутствующие заболевания), подбирает дозу – постепенно, с учетом пульса (целевое значение 55-60 уд./мин) и давления (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач определяет и кратность приема, которая зависит от поколения препарата.

Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.

Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета

Влияние препаратов на вегетативную нервную систему позволяет успешно использовать их в молодом возрасте.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).

Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.

Холестериновые бляшки становятся больше.
Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).

Не выпитая вовремя таблетка напомнит о себе адреналиновым всплеском и быстрым возвращением симптомов повышенного давления, аритмии, приступами стенокардии.

«Синдром рикошета» при отмене препарата (при длительном лечении) связан с возобновлением чувствительности β-адренорецепторов.

Таким образом, волшебство волшебством, а меру знать надо. Лекарства работают «на ура», только если их применяют по назначению. Ищите грамотного доктора.