Прадакса дозировка при фибрилляции предсердий

  • Латинское название: Pradaxa
  • Код АТХ: B01AE07
  • Действующее вещество: Дабигатрана этексилат (Dabigatran etexilate)
  • Производитель: Гмбх и Ко. КГ Берингер Ингельхайм Фарма, Германия

В состав 1 капсулы препарата входят: мезилат этексилата дабигатрана 172,95 мг (150 мг в пересчете на дабигатран этексилата) + дополнительные вещества (винная кислота, диметикон, камедь акациевая, гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, хлорид калия, Е407, Е171, Е132, Е110, вода, бутанол, этанол, изопропанол, шеллак, припиленгликоль, Е172).

Также существует лекарственная форма с содержанием дабигатрана этексилата 75 и 110 мг.

Форма выпуска

Непрозрачные капсулы, продолговатые. Цвет кремово-желтый (надпись R150) и синий (надпись – символ компании). Внутри капсул пеллеты бледно желтого цвета.

Блистеры по 10 капсул, в упаковках по 10, 30, 60 штук (1,3,6 блистеров соответственно). Флаконы по 60 капсул.

МНН: дабигатрана этексилат.

Фармакологическое действие

Лекарство Прадакса – прямой антикоагулянт, ингибитор тромбина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество таблетки, после превращения в дабигатран, угнетает активность фермента тромбина, который в свою очередь отвечает за процесс превращения фибриногена в фибрин и возникновение тромба. Также дабигатран обладает способностью снижать активность уже образовавшихся тромбов, свободного тромбина, фибриносвязанного тромбина, последующая агрегация тромбоцитов не происходит.

Активный компонент эффективно снижает протромбиновый индекс, в прямой зависимости от его концентрации в плазме крови, достигнутой в процессе приема препарата.

Практически сразу после приема препарата происходит реакция гидролиза, превращение дабигатрана этексилата в дабигатран. Биодоступность дабигатрана составляет около 6 %, максимальная концентрация действующего вещества будет наблюдаться через час или два, после приема. Вне зависимости от принятой дозы, период полувыведения составляет от 11 до 14 часов. У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение некоторых фармакокинетических показателей.

Показания к применению Прадаксы

Как правило, препарат назначают для профилактики:

Также показанием к применению является фибрилляция предсердий (для снижения процента смертности после фибрилляции).

Противопоказания

Лекарство Pradaxa противопоказано:

  • при лекарственной аллергии на действующее вещество, его производные и прочие компоненты;
  • при нарушениях в работе печени;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • большая вероятность возникновения кровотечения из-за язвы желудка, злокачественных новообразований, повреждений головного или спинного мозга, аневризме сосудов и прочих патологиях;
  • искусственном клапане в сердце;
  • при сочетании с прочими антикоагулянтами, кетоконазолом, циклоспорином, интраконазолом.

Побочные действия

  • тромбоцитопения и анемия,кровотечение внутричерепное;
  • образование гематом, возникновение кровотечений различного происхождения и локации, в том числе из послеоперационных ран, носа, желудка и кишечника;
  • бронхоспазм, реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, зуд и сыпь;
  • понос, боли в животе, несварение, тошнота, дисфагия, нарушения в работе печени;
  • гемартроз, гематурия;
  • кровотечения, плохо происходящее заживление, образование гематом и выделения из ран, дренаж из ран.

Инструкция по применению Прадаксы (Способ и дозировка)

Дозировку и продолжительность приема должен назначать врач.

Согласно инструкции на Прадаксу, суточная дозировка составляет около 100-300 мг. Лекарственное средство принимают два раза в сутки.

Специалист должен скорректировать дозировку при наличии заболеваний почек, кровотечений, лицам пожилого возраста и при сочетании препарата с ингибиторами Р-гликопротеина.

Передозировка

Значительно повышается риск развития кровотечений.

При передозировке следует произвести тест на коагуляцию. Положительный эффект дает проведение гемодиализа, следует устранить кровотечения, выявить место их возникновения. Как правило, эффективным оказывается переливание крови.

Взаимодействие

Не сочетать с лекарствами, влияющими на гемостаз, анатагонистами витамина К, ингибиторами Р-гликопротеина (верапамил, кетоконазол, кларитромицин, амиодарон, хинидин).

С осторожностью применять в сочетании с дронедароном, зверобоем продырявленным, карбамазепином и Пантопразолом.

Ацетилсалициловая кислота, в сочетании с Прадаксой может значительно повышать риск развития кровотечений.

Условия продажи

Условия хранения

В месте, недоступном детям. Температура не выше 25 градусов.

Срок годности

3 года. После открытия флакона с таблетками, их следует использовать в течение 4 месяцев.

Аналоги Прадаксы

Аналогов Прадаксы практически нет, наиболее близкими по эффекту к лекарству являются варфарин и ксарелто.

Что лучше: Прадакса или Варфарин?

Варфарин является наиболее используемым антагонистом витамина К, и имеет массу ограничений к применению. Необходим постоянный контроль МНО, препарат сочетается далеко не со всеми продуктами и лекарствами. Далеко не у всех, получается поддерживать нужный уровень МНО, что приводит к нежелательным побочным эффектам или же снижению эффективности лекарственного средства. В отличие от варфарина, Прадакса является средством нового поколения, риск возникновения кровотечений у лекарства ниже, ограничений в применении меньше.,

В любом случае, какой из препаратов следует использовать, Прадакса или варфарин, должен решать лечащий врач.

Отзывы на Прадаксу

Отзывы на Прадаксу хорошие. Особенно лестно о препарате отзываются врачи, сравнивают лекарство с Варфарином и отмечают массу преимуществ перед прочими антикоагулянтами. Учитывая то, что это средство для профилактики и пить его приходится довольно долго, многих смущает высокая цена препарата и некоторые из возникающих побочных эффектов.

Цена Прадаксы (где купить)

Цена Прадаксы 110 мг составляет порядка 2700 рублей за 60 штук.

Купить Прадаксу в Москве возможно за 1000 рублей за 10 капсул по 75 мг.

Цена Прадакса 150 мг в пределах 1400 рублей за 30 штук.

В чем разница между Прадакса или Ксарелто?

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день.

Для профилактики образования тромбов используются антикоагулянты, обладающие различными составами и механизмами действия. Существуют препараты, при приеме которых не требуется постоянный контроль свертываемости крови. Современные антикоагулянты оказывают менее выраженное негативное влияние на организм. Многие пациенты задаются вопросом, какое лекарство лучше: Прадакса или Ксарелто. Отличаются препараты ценой и некоторыми другими характеристиками.

Свойства препарата Прадакса

Лекарственное средство имеет следующие характеристики:

  1. Форма выпуска и состав. Прадакса имеет вид капсул, покрытых твердой желатиновой оболочкой синего цвета и содержащих желтые гранулы. В состав каждой капсулы входят 75 мг дабигатрана этексилата, камедь акации, винная кислота, гипромеллоза, диметикон. Препарат поставляется в картонных коробках, содержащих 3 или 6 контурных ячеек по 10 капсул.
  2. Фармакологическое действие. Препарат нейтрализует действие тромбина — вещества, превращающего фибриноген в фибрин. Это предотвращает образование кровяных сгустков, закупоривающих сосуды. Дабигатрана этексилат воздействует как на свободный, так и на связанный тромбин. При регулярном приеме Прадаксы снижается скорость склеивания тромбоцитов. Антикоагулянтное действие препарата имеет дозозависимый характер. Дабигатран увеличивает протромбиновое время и время свертывания крови.
  3. Фармакокинетика. После приема капсул концентрация активного вещества в крови быстро увеличивается, достигая максимальных значений через 30-120 минут. Прием пищи не влияет на скорость всасывания дабигатрана этексилата. 30% введенного вещества связывается с компонентами плазмы, оставшаяся часть распределяется по тканям. В результате гидролиза активный компонент преобразуется в дабигатран, который в дальнейшем превращается в 4 фармакологически активных метаболита. 85% препарата выводится из организма с мочой.
  4. Показания к применению. Прадакса используется для лечения тромбозов и предотвращения тромбоэмболических осложнений при закупорке легочной артерии, инсульте, восстановлении после ортопедических вмешательств. Препарат применяется и при мерцательной аритмии. Нарушение сердечного ритма приводит к ухудшению кровообращения, что способствует образованию тромбов.
  5. Противопоказания. Прадакса не используется при язвенной болезни желудка, кишечных кровотечениях, геморрагическом синдроме, снижении свертываемости крови. Высокий риск развития опасных побочных действий присутствует при перенесенных в недавнем времени травмах, хирургических вмешательствах и родах. Противопоказан препарат при циррозе печени, аневризме, острой почечной недостаточности. Антикоагулянт не назначается беременным и кормящим женщинам, детям младше 18 лет. С осторожностью Прадаксу используют при нарушении мозгового кровообращения и гастрите.
  6. Лекарственное взаимодействие. Вероятность развития кровотечения увеличивается при приеме препарата в сочетании с другими антикоагулянтами, ингибиторами захвата серотонина и норадреналина, нестероидными противовоспалительными средствами. Концентрацию дабигатрана в крови повышают Карбамазепин и Рифампицин. Препарат Прадакса несовместим с Циклоспорином и Такролимусом.
  7. Способ применения. Капсулы принимают 2 раза в день. Рекомендованная суточная доза препарата — 300 мг. Лечение длится полгода; при отсутствии терапевтического действия курс продлевают. Пожизненный прием Прадаксы показан пациентам с фибрилляцией предсердий. Перед назначением препарата больным с почечной недостаточностью оценивают клиренс креатинина. Дозировка для пациентов с ожирением определяется индивидуально.
  8. Побочные действия. Наиболее часто прием препарата приводит к появлению тошноты, диареи, носовых кровотечений и анемии. Реже наблюдаются появление крови в мочи, накопление геморрагической жидкости в суставных полостях, отеки лица и гортани, ректальные и желудочные кровотечения, дисфалгия, образование подкожных гематом. Передозировка Прадаксы вызывает кровоизлияния различной степени выраженности.

Характеристика Ксарелто

Препарат имеет следующие характеристики:

  1. Состав и форма выпуска. Ксарелто выпускается в виде таблеток, покрытых растворимой пленкой желтого цвета. С одной стороны изображен треугольник с указанием дозировки, с другой — логотип фирмы-производителя. Каждая таблетка содержит 2,5 мг ривароксабана микронизированного, порошок целлюлозный, кроскармеллозу, моногидрат молочного сахара, стеарат магния.
  2. Фармакологическое действие. Активный компонент препарата относится к избирательным ингибиторам фактора свертывания крови. Фактор Ха участвует в процессе преобразования протромбина в тромбин. Эти реакции приводят к образованию кровяного сгустка. 1 молекула фактора Ха запускает образование 1000 единиц тромбина. Это приводит к резкому повышению свертываемости крови. Ксарелто помогает предотвратить развитие подобного состояния.
  3. Фармакокинетика. При приеме внутрь ривароксабан полностью всасывается в кровь. Максимальное количество действующего вещества в организме обнаруживается через 3 часа. 90% введенной дозы связывается с компонентами плазмы. 75% активного компонента в печени преобразуется в метаболиты, обладающие различной активностью. Из организма они выводятся с мочой и каловыми массами.
  4. Показания. Ксарелто применяется для снижения риска летального исхода, связанного с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, инфарктом миокарда, тромбоэмболией легочной артерии, острым коронарным синдромом.
  5. Противопоказания. Препарат не применяют в период восстановления после оперативных вмешательств, родов, геморрагического инсульта. Ксарелто не применяется в педиатрической практике. При умеренной дисфункции печени, артериальной гипертензии и гастрите лекарство принимают с осторожностью.
  6. Способ применения. Рекомендованная суточная доза Ксарелто — 10 мг. При тромбоэмболии легочной артерии в первые 3 недели вводят по 30 мг в день. В дальнейшем дозу снижают до 20 мг.
  7. Лекарственное взаимодействие. Ксарелто несовместим с другими антикоагулянтами. Дексаметазон и Рифампицин снижают эффективность препарата.
  8. Побочные эффекты. Применение препарата может приводить к увеличению времени заживления ран, развитию носовых и кишечных кровотечений, появлению тошноты и болей в желудке. Реже наблюдаются: учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, нарушение сна, боли за грудиной.

Препараты имеют как общие, так и отличительные характеристики.

Препараты похожи тем, что они:

  • относятся к группе антикоагулянтов;
  • имеют общие показания к использованию;
  • редко вызывают опасные побочные действия.

В чем разница?

Разница между Прадаксой и Ксарелто заключается в:

Инструкция

Торговое название

ПРАДАКСА®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна капсула содержит

активное вещество – дабигатрана этексилата месилат 126,83 мг, что соответствует 110 мг дабигатрана этексилату свободному основанию,

вспомогательные вещества: гуммиарабик, кислота винная, крупнозернистая, кислота винная, порошок; кислота винная, кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза

состав оболочки капсулы

корпус: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), сансет желтый (Е110), гипромеллоза

крышечка: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), гипромеллоза

состав чернил черных: шеллак, спирт бутиловый, спирт изопропиловый, краситель железа оксид черный (Е172), вода очищенная, пропиленгликоль, спирт этиловый безводный, гидроксид калия, раствор аммиака концентрированный.

Капсулы продолговатой формы, размер № 1, с непрозрачной крышечкой голубого цвета и непрозрачным корпусом кремового цвета, с логотипом фирмы Берингер Ингельхайм черными чернилами на крышечке и надписью «R 110» – на корпусе.

Содержимое капсул – желтоватые гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые (непосредственные) ингибиторы тромбина. Дабигатрана этексилат. Код АТХ: В01АЕ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального применения дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является активной формой вещества в плазме крови. Преобразование предшественника активной формы дабигатрана этексилата путем гидролиза, катализируемого эстеразами в активный дабигатран является основной метаболической реакцией. Абсолютная биодоступность дабигатрана этексилата при приеме внутрь препарата ПРАДАКСА составляет около 6,5 %. После приема внутрь фармакокинетический профиль дабигатрана этексилата в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением концентрации с достижением максимальной концентрации (Смакс) в пределах 0.5-2.0 часов.

Всасывание. Пиковые концентрации в плазме в послеоперационном периоде достигаются через 6 часов после применения препарата. Такие факторы, как анестезия, желудочно-кишечный парез и оперативные вмешательства у определённых групп пациентов могут вызывать замедление всасывания независимо от формы для приема внутрь. Медленное всасывание, как правило, отмечается только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением пиковых концентраций в плазме через 2 часа после приема препарата. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, но задерживает время достижения пиковой концентрации в плазме на 2 часа. При приеме дабигатрана этексилата без капсульной оболочки биодоступность может увеличиваться на 75 % по сравнению с лекарственной формой в капсулах. В связи с этим при применении препарата следует всегда сохранять целостность капсул во избежание непреднамеренного увеличения биодоступности дабигатрана этексилата. Поэтому пациентам рекомендуется не вскрывать капсулы и не применять их содержимое в чистом виде (например, высыпая его в пищу или в напитки).

Распределение. Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы (34-35 %), не зависящей от концентрации препарата. Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л, что превышает общий объем жидкости в организме, указывая на умеренное его распределение в тканях.

Смакс и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональны дозе. После достижения Смакс концентрация дабигатрана этексилата в плазме снижается биэкспоненциально. Период полувыведения у здоровых добровольцев старших возрастных групп в среднем составляет около 11 часов. После многократного применения конечный период полувыведения составляет приблизительно 12-14 часов. Период полувыведения не зависит от дозы и увеличивается при нарушении функции почек (таблица 1).

Таблица 1. Период полувыведения дабигатрана у здоровых лиц и пациентов с нарушениями функции почек

Скорость клубочковой фильтрации (КФ)

Геометрическая средняя величина (gCV%; диапазон) периода полувыведения

13,4 (25,7 %; 11,0-21,6)

≥ 50 — 100 кг остаточные концентрации дабигатрана были приблизительно на 20 % ниже по сравнению с пациентами с массой 50-100 кг. У большинства пациентов (80,8 %) с массой тела от 50 до 100 кг изменений выявлено не было. Данные о пациентах с массой тела 67

ЭВС (превышение верхней границы нормы, раз)

АЧТВ (превышение верхней границы нормы, раз)

Не нужно проводить

При развитии большого кровотечения следует прекратить лечение и найти источник кровотечения.

Лекарственные средства, которые могут увеличить риск кровотечения, не должны приниматься одновременно или должны приниматься с осторожностью с препаратом ПРАДАКСА.

Применение фибринолитических средств для лечения острого ишемического инсульта: Применение фибринолитиических средств для лечения острого ишемического инсульта возможно, если показатели ТВ, ЭСВ или АЧТВ пациента не превышают верхних границ.

Хирургические операции и вмешательства. В связи с повышением риска развития кровотечения прием препарата ПРАДАКСА должен быть временно прекращен перед проведением инвазивных процедур или хирургических операций. Следует соблюдать осторожность при временном прекращении лечения в связи с оперативными вмешательствами, в таких случаях рекомендуется мониторинг антикоагулянтного лечения. Клиренс дабигатрана у пациентов с почечной недостаточностью может увеличиваться, это необходимо учесть при назначении любых процедур. Установление нарушения гемостаза может помочь определению антикоагулянтной активности.

Предоперационный период. Прием препарата ПРАДАКСА должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 часов до проведения хирургических вмешательств или операций. У пациентов с повышенным риском кровотечений или перед проведением обширной операции, требующих полного гемостаза, рекомендуется прекращение приема препарата ПРАДАКСА за 2-4 дня до операции. Клиренс дабигатрана у пациентов с почечной недостаточностью может увеличиться. Это нужно учесть перед любыми процедурами. В таблице 4 приведен обзор правил при прекращении терапии перед проведением инвазивных процедур или хирургических операций.

Таблица 4. Обзор правил при прекращении терапии перед проведением инвазивных процедур или хирургических операций

Почечная функция (КК в мл/мин)

Приблизительный период полувыведения

Прекращение приема дабигатрана этексилата перед хирургическими вмешательствами

Высокий риск кровотечений или обширное операционное вмешательство

Спинальная анестезия/ Эпидуральная анестезия/ Люмбальная пункция: В случаях травматической или повторных пункций, а также длительного использования эпидурального катетера возрастает риск развития спинальной или эпидуральной гематомы. Первую дозу препарата ПРАДАКСА следует принимать не ранее, чем через 1 час после удаления катетера. За такими пациентами необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов.

Пациенты после операций с повышенным риском кровотечений. Назначать препарат ПРАДАКСА пациентам с риском развития кровотечений или пациентам с риском повышенного эффекта дабигатрана, в особенности пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) следует с осторожностью. Лечение возобновляется после достижения гемостаза.

Пациенты с высоким риском летального исхода во время операции и наличием факторов риска тромбоэмболических осложнений. Данные по эффективности и безопасности дабигатрана для таких пациентов ограничены, препарат ПРАДАКСА следует назначать с осторожностью.

Операции при переломе бедра. Данных по применению препарата ПРАДАКСА у пациентов, подвергающихся операции при переломе бедра, нет. Применение препарата ПРАДАКСА не рекомендуется.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов (> 75 лет), у которых с возрастом наблюдается снижение функции почек, выявлено повышение содержания препарата в организме. Так как частота почечной недостаточности с возрастом увеличивается, до начала терапии препаратом ПРАДАКСА пожилые пациенты должны пройти обследование почечной функции (по клиренсу креатинина) для исключения тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). В дальнейшем у пациентов, получающих препарат ПРАДАКСА, следует проверять функцию почек не реже 1 раза в год или чаще, если подозревается ухудшение функции почек (гиповолемия, обезвоживание).

Пациенты, у которых развивается острая почечная недостаточность, должны прекратить прием препарата ПРАДАКСА.

Пациенты с нарушениями функции почек. До начала приема препарата ПРАДАКСА необходимо рассчитать клиренс креатинина, чтобы не допустить назначение лекарственного средства пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина

Читайте также
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...
Adblock
detector